产品简介：
TGR5 Receptor Agonist 是TGR5(GPCR19)激动剂。
分子式：C18H14Cl2N2O2 分子量：361.22
别名：4-Isoxazolecarboxamide, 3-(2-chlorophenyl)-N-(4-chlorophenyl)-N,5-dimethyl
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
溶解性：………………DMSO: ≥150 mg/mL
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 |
TGR5 Receptor Agonist是TGR5(GPCR19)激动剂。 TGR5是一种胆汁酸受体，是治疗2型糖尿病（T2D）的潜在靶点。 在U2-OS细胞测定（PEC50＝6.8）和黑素细胞（PEC50＝7.5）中显示出改进的效力。IC50值：6.8（PEC50，U2-OS细胞测定）；7.5（PEC50，黑素细胞） 目标：TGR5 TGR5受体激动剂对超过100的内部和外部7TM、离子通道、酶、转运蛋白和核激素受体选择性测定，包括FXR，另一种胆汁酸受体，仅在促炎性细胞分泌的分泌中表现出显著的应答。tokine TNFalpha（PIC50＝6.8）在LPS（脂多糖）刺激后的人原代单核细胞中。此外，TGR5受体激动剂具有良好的理化性质，对三的普通细胞色素P450（CYP450）异构体（1A2、2C9、2D6）或HEG -多非利特结合（PIC50＜4.3）没有可测量的活性。然而，在大鼠药代动力学（PK）研究中，TGR5受体激动剂表现出高的体内清除率（CL＝85毫升/分钟/公斤）和内在清除（ClNT＝48毫升/分钟/克），这为观察到的不良暴露提供了合理的解释。因为TGR5受体在胃肠道中表达，其水平与L细胞群体密度相应增加，因此我们相信，具有6个和7个系统不良暴露的激动剂是通过直接靶向胃肠道中的TGR5受体的良好化合物工具。 |
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2型糖尿病（2型糖尿病）一直是世界和它的重大负担迫切需要制定新的治疗策略。随着我们对T2DM病理生理学的认识，针对药物的发现也在发展。G蛋白偶联受体（GPCRs）最近在糖尿病治疗领域的关注包括肠促胰岛素受体（GLP1R，GIPR），GPR119，FFAR1（GPR40）、FFAR4（GPR120）和胆汁酸受体GPARB1（TGR5）。其中，GLP-1受体（GLP1R）可能是具有最佳特征的GPCR。其他GPCR，包括游离脂肪酸受体1（FFAR1，也称为GPR40），GPR119和TGR5是近年来发展起来的。TGR5也称为GPBAR1，M-BAR或GPCR19
一种G蛋白偶联受体（GPCR）首先被鉴定为a细胞表面胆汁酸受体在2002年。 TGR5激活在肠内分泌细胞中增加了GLP-1的释放。通过促进剂维持血糖的体内平衡，葡萄糖诱导的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，延缓胃排空，促进饱腹感，和增加外周组织中的葡萄糖处理。TGR5也参与褐色的代谢调控脂肪和骨骼肌在能量消耗。因此，TGR5在调解能量方面的关键参与体内平衡和葡萄糖稳态使其具有吸引力治疗代谢性疾病的潜在目标。 在目前，TGR5激动剂包括两类天然存在的胆汁酸和一些合成的小的分子。TGR5 Receptor Agonist是TGR5(GPCR19)激动剂。
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TGR5 Receptor Agonist是TGR5(GPCR19)激动剂。可用于2型糖尿病科研领域的研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7684 mL | 13.8420 mL | 27.6840 mL |
| 5 mM | 0.5537 mL | 2.7684 mL | 5.5368 mL |
| 10 mM | 0.2768 mL | 1.3842 mL | 2.7684 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
