2-AAF;二乙酰氨基芴;2-Acetylaminofluorene (2-AAF)
分子式:C15H13NO 分子量:223.27
别名:2-AAF;2-乙酰氨基芴;N-乙酰基-2-氨基芴; N-2-芴基乙酰胺;2-AAF; 2-Acetamidofluorene; N-2-Fluorenylacetamide; N-Acetyl-2-aminofluorene; N-(9H-fluoren-2-yl)acetamide
物理性状及指标:
外观:……………………白色至棕色结晶性粉末
MP:……………………192-196 °C(lit.)
溶解性:…………………不溶于水
纯度:………………………>98%
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
原发性肝癌(primary hepatic carcinoma,PHC)是居全球第5位的常见肿瘤,并且在肿瘤相关性死亡中排第3位,是严重危害人类健康的重大疾病。近年来研究表明,原发性肝癌发病率呈上升趋势。截止到2010年相关统计显示我国每年死于肝癌的人数约为34.4万人,占全世界肝癌死亡人数的55%。同时肝癌手术切除后易复发,对化疗药物不敏感,缺乏有效的系统治疗策略,且在治疗过程中容易产生耐药和复发,导致治疗失败。因此,深入研究肝癌发病机制并发展新的治疗策略是关系人类健康的重大科学问题。肝癌建模是深入肝癌研究的前提。常见的建模方法有:化学诱导法、原位移植法、基因修饰法。2-AAF是一种基因毒性的致癌物,用于在大鼠中模拟肝脏的癌变。当在肝脏中由细胞色素CYP1A2进行n -羟基化时,2-AAF与DNA结合,在肝脏和膀胱中形成致瘤性。短期内可以成功诱导肝癌肿瘤的形成。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。2-AAF为遗传毒性致癌物,用于使小鼠的肝脏致癌,当被肝中的细胞色素CYP1A2 N-氢氧化后,2-AAF嵌入DNA,从而导致肝脏和膀胱肿瘤。可用于癌症造模或肝癌病变机制相关研究。
经典实验操作(仅供参考)
2-AAF诱导肝癌动物模型(3-4月)
给成年大鼠含0.03*AF标准饲料。每日每平均2~3mg2AAF(也可将2AAF混于油中灌喂),3~4月后有80~90%动物产生肝肿瘤。
2-AAF诱导原发性肝癌动物模型(1月)
用二乙基亚硝胺(DEN)通过腹腔注射的方式对C57BL/6小鼠进行肝脏物理损伤和毒性诱导,再经过30%部分肝切除(PH)刺激肝再生,同时辅以二乙酰基芴(2-AAF)抑制肝实质细胞分裂,使DEN的毒性诱导作用直接作用于肝脏卵圆细胞(OVC),诱导突变.短期诱导小鼠原发性肝癌建模。
方法:C57BL/6小鼠第1周按照(剂量体重比)200mg/kg(用生理盐水稀释)腹腔注射DEN,第2周还按照200 mg/kg的体重比再给予DEN,第3周按20mg/kg(用橄榄油稀释灌胃)给2一AAF连续3 d,翌日
进行肝脏30%切除,接下来3 d连续给予相同剂量2一AAF,第4~5周正常饲养并护理伤口。
【注意】
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