产品简介：

GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的LSD1抑制剂，具有抗肿瘤活性。

分子式： C₂₃H₂₈N₂O₂·2HCl 分子量: 437.4
质量标准：>98%,BR，二盐酸盐
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………Water44 mg/mL (100.59 mM);DMSO 29 mg/mL (66.3 mM);Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	GSK2879552是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM
靶点	LSD1 (Cell-free assay) 1.7 μM(Ki)
体外研究	在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。
体内研究	在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的LSD1抑制剂，具有抗肿瘤活性。可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2862 mL	11.4312 mL	22.8624 mL
5 mM	0.4572 mL	2.2862 mL	4.5725 mL
10 mM	0.2286 mL	1.1431 mL	2.2862 mL
50 mM	0.0457 mL	0.2286 mL	0.4572 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	LSD1酶学测试: LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。
细胞实验	Cell lines:165种人源肿瘤细胞系 Concentrations:~10 μM Incubation Time:6 d Method:所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度，然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C，5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解，其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时，未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。
动物实验	Animal Models:携带有SCLC肿瘤的小鼠 Dosages:1.5 mg/kg Administration:1.5 mg/kg

关键词： GSK-2879552；GSK2879552

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	5mg

GSK2879552

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