产品简介：

喷他脒羟乙磺酸盐Pentamidine羟乙基磺酸是一抗生素试剂，临床上用于肺囊虫肺炎的预防和治疗。本品也是一种PRL磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

别名：1,5-Bis(p-amidinophenoxy)pentane bis(2-hydroxyethanesulfonate salt), Pentamidine isethionate；羟乙磺酸喷他脒
分子式：C₁₉H₂₄N₄O₂·2C₂H₆O₄S 分子量：592.68
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (168.72 mM)；Water：100 mg/mL (168.72 mM)；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	Pentamidine 是一种PRL磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
靶点	PRL Phosphatases
体外研究	Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说，Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合，并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能，也会抑制核酸，蛋白质，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同时会减少细胞耗氧量。Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对L. infantum前鞭毛体表现出细胞毒性，IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6%L. infantum前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品，2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合，并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9)，结肠癌细胞系(WM480)，和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。
体内研究	Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中，Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的动物中，5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除Pneumocystis carinii肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间， 250微克pentamidine处理过的小鼠体内，肿瘤大小与治疗起始点相似，而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快，以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。抗生素试剂，临床上用于肺囊虫肺炎的预防和治疗。本品也是一种PRL磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。被用作神经保护;抑制脑内构成型一氧化氮合酶;天冬氨酸受体拮抗剂。可用于相关领域科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6873 mL	8.4363 mL	16.8725 mL
5 mM	0.3375 mL	1.6873 mL	3.3745 mL
10 mM	0.1687 mL	0.8436 mL	1.6873 mL
50 mM	0.0337 mL	0.1687 mL	0.3375 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	体外酪氨酸蛋白磷酸酯酶试验: 单个PTPases (0.01 微克/反应)在50微升PTPase缓冲液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制剂化合物存在或者不存在下培养10分钟。随后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽)，并使其在22 ℃下反应18小时。单个反应的PTPase活性通过加入100微升孔雀石绿溶液(UBI)测定，然后通过广谱测定法(A660 nm)定量被PTPase从多肽基质中解离出的游离磷酸盐数量。相对PTPase活性通过公式 [(PTPase 在抑制剂化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]计算。在重组PTPases不存在的情况下进行的反应，仅作为对照组，并且没有表现出可检测的PTPase活性。
细胞实验	Cell lines:人类结肠癌细胞系WM480 Concentrations:0.1-10微克/毫升 Incubation Time:6天 Method:细胞在包含RPMI 1640的10% FCS培养基中清洗两次，再悬浮在10% FCS培养基中，于37 ℃下培养16小时，然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培养基中培养6天。通过MTT试验确定增殖测定中细胞的数量。
动物实验	Animal Models:人类黑色素瘤异种移植WM9 Formulation:水 Dosages:0.25毫克 Administration:每2周臀部肌肉注射

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	100mg

羟乙磺酸喷他脒

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