替比培南；替比培南酯

产品简介：

Tebipenem pivoxil是一种新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。

别名：替比培南；替比培南酯；替比培南匹伏酯;L-084; Orapenem; L084; L 084;[(2,2-Dimethylpropanoyl)oxy]methyl (4R,5S,6S)-3-{[1-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)azetidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
分子式：C₂₂H₃₁N₃O₆S₂ 分子量：497.63
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 99 mg/mL；Ethanol 87 mg/mL；Water Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

2-8 ℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性

Tebipenem pivoxil是一种新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。
体外研究显示Tebipenem Pivoxil具有高的肠道顶膜渗透性，因多个肠的运输路线，包括摄取转运子，诸如OATP1A2和OATP2B1以及简单的扩散。Tebipenem Pivoxil迅速转化为tebipenem（TBPM），Tebipenem Pivoxil的活性形式。 Tebipenem Pivoxil被迅速吸收，并且在小鼠，大鼠，狗和猴中生物利用度分别为71.4%，59.1%，34.8%和44.9%。Tebipenem在MIC两倍浓度时在处理2小时后显示出最强杀菌活性。 Tebipenem显示出了对于PBP1A和PBP2B，高分子量的酶，以及用于PBP3，一种低分子量的酶更高的亲和力，比PBP2X。Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae强效活性;其活性与cefixime一样具有最有效的口服抗生素活性。
体内研究显示Tebipenem导致83%的存活率，Amoxicillin导致25%的存活率，在中耳炎动物模型中存活率为0%。与发色底物nitrocefin，Tebipenem在较低的微摩尔浓度表现出缓慢的紧密结合抑制作用。 Tebipenem酰基-酶复合物保持稳定超过90分钟，并作为共价结合的药物的混合物和结合的复古羟醛裂解产物存在。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。一种新型口服的Carbapenem抗生素，用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。