产品简介：
Selitrectinib（LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。
分子式：C20H21FN6O 分子量：380.42
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL (39.43 mM)；DMSO: 38 mg/mL (39.43 mM)
含量：……………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 描述 | Selitrectinib（LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。 |
|---|---|
| IC50& Target |
WTTRKA (Celll-free assay)
0.6 nM TRKAG595R (Cell-free assay)
2 nM TRKCG623R (Cell-free assay)
2.3 nM WTTRKC (Cell-free assay)
2.5 nM TRKCG696A (Cell-free assay)
2.5 nM |
| 体外研究 | LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。 |
| 体内研究 | 在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。 |
| 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。 | |||
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6287 mL | 13.1434 mL | 26.2867 mL |
| 5 mM | 0.5257 mL | 2.6287 mL | 5.2573 mL |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6287 mL |
| 50 mM | 0.0526 mL | 0.2629 mL | 0.5257 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
