产品简介：
可比司他（Cobicistat）是一种有效的，选择性的cytochrome P450 3A (CYP3A)抑制剂。
别名：可比司他; GS-9350;GS 9350; (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester
分子式：C40H53N7O5S2 ;C40H53N7O5S2 （盐酸盐）分子量：776.02; 812.49（盐酸盐）
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Cobicistat (GS-9350)是有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 – 285 nM。 |
|---|---|
| 靶点 | CYP3A 30 – 285 nM |
| 体外研究 | Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350抑制CYP3A，IC50为30 nM到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏抗HIV活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cobicistat是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的实验性药物。与ritonovir (Norvir)一样，cobicistat之所以引起人们的兴趣，并不是因为它具有抗艾滋病病毒的特性，而是因为它能够抑制肝脏酶的代谢，这些酶代谢用于治疗艾滋病病毒的其他药物，尤其是目前正在研究的艾滋病毒整合酶抑制剂elvitegravir。将cobicistat与elvitegravir联合使用，可以使elvitgravir在体内以较低的剂量达到较高的浓度，理论上增强了elvitgravir的病毒抑制作用，同时减少了其不良副作用。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2886 mL | 6.4431 mL | 12.8863 mL |
| 5 mM | 0.2577 mL | 1.2886 mL | 2.5773 mL |
| 10 mM | 0.1289 mL | 0.6443 mL | 1.2886 mL |
| 50 mM | 0.0258 mL | 0.1289 mL | 0.2577 mL |
| 激酶实验 | 细胞色素 P450 抑制实验: 在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的，内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20％的底物消耗。除非另有说明，微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释，然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟，加入NADPH反应系统开始反应，再在37°C下振荡温育。进行平行实验，检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间，除去混合物的等分试样，加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。 |
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关键词
科比司他
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