Mubritinib；TAK 165
分子式：C25H23F3N4O2 分子量：468.47
简介：木利替尼Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的EGFR2/HER2抑制剂。
别名：TAK-165；Mubritinib；木利替尼；1H-1,2,3-Triazole, 1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-4- oxazolyl]methoxy]phenyl]butyl]-
物理性状及指标：
外观：………………黄色或黄棕色粉末
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (27.74 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Mubritinib (TAK 165)是有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM;对EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src和Blk没有抑制作用。 |
|
靶点 |
HER2/ErbB2(BT-474 cells) |
|
IC50 |
6.0 nM |
|
体外研究 |
Mubritinib有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src和Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5 nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4和T24细胞时，IC50分别为53 nM, 90 nM和91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN细胞系时，也无抑制活性，IC50>25 μM。 |
|
体内研究 |
Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对UMUC-3和ACHN细胞抑制无效(IC50s分别为1.812和>25 μM),但是Mubritinib按10或20 mg/kg剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和26%，而Herceptin按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。木利替尼Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的EGFR2/HER2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.1346 mL | 10.6730 mL | 21.3461 mL |
| 5 mM | 0.4269 mL | 2.1346 mL | 4.2692 mL |
| 10 mM | 0.2135 mL | 1.0673 mL | 2.1346 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | HER2/erbB2酪氨酸激酶活性抑制实验: BT-474 细胞接种在24孔板上，过夜培养。加入不同浓度Mubritinib。温育2小时后,收集细胞，直接加到SDS样本缓冲液 (200 μL)中。含等量全部细胞抽提物的等分样在7.5%到15%梯度SDS–PAGE上跑电泳。之后，蛋白转移到PVDF膜上，使用相关的一抗进行western blot分析。通过增强化学发光（ECL）检测方法完成蛋白检测。通过LAS-1000及 lumino-图像分析仪测量HER2/erbB2酪氨酸磷酸化的程度。通过反应的最小二乘线性回归，使用SAS软件，获得剂量-反应曲线，然后根据剂量-反应曲线计算抑制HER2/erbB2磷酸化程度为50% (IC50)时的Mubritinib浓度。 |
| 细胞实验 |
|
| 动物实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。