产品简介：
Stattic 是有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。
别名：Benzo[b]thiophene, 6-nitro-, 1,1-dioxide
分子式：C8H5NO4S 分子量：211.19
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：42 mg/mL (198.87 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Stattic,第一个非肽类小分子，最有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM,高选择性作用于STAT1。 |
|---|---|
| 靶点 | STAT3 |
| IC50 | 5.1 μM |
| 体外研究 | Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max和Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或JAK1, JAK2,和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。 |
| 特征 | Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Stattic是有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7351 mL | 23.6754 mL | 47.3507 mL |
| 5 mM | 0.9470 mL | 4.7351 mL | 9.4701 mL |
| 10 mM | 0.4735 mL | 2.3675 mL | 4.7351 mL |
| 50 mM | 0.0947 mL | 0.4735 mL | 0.9470 mL |
| 激酶实验 | 高通量筛选和荧光偏振检测: 在约30°C下进行筛选。通过实验化合物与STAT1, STAT5, 和 Lck 的SH2结构域结合的类似实验验证筛选的特异性。所有FP实验的Buffer组分的终浓度为10 mM HEPES(pH 7.5),1 mM EDTA,0.1% Nonidet P-40,50 mM NaCl,和10% DMSO。二硫苏糖醇的存在对抑制活性是必不可少的。肽序列为:STAT3,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LPQTV-NH2; STAT1, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)DKPHVL;STAT5, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LVLDKW; 和 Lck, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)EEIP。在 30°C下进行特异性分析, 使用150 nM蛋白(STAT1,STAT3,和STAT5)。在37°C下进行分析，使用370 nM 蛋白(STAT3)或100 nM蛋白 (Lck)。蛋白与实验化合物在Eppendorf管中在指定温度环境下温育60分钟，然后加入相应的5-carboxyfluorescein标记的肽（终浓度为10 nM）。混合物至少平衡30分钟，然后在室温下测量。实验化合物在20×stock在DMSO中稀释到指定浓度。使用 SigmaPlot绘制结合曲线和抑制曲线。独立实验中，所有竞争曲线都需重复三次。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
