产品简介：
ZM 336372 是c-Raf抑制剂，比对B-RAF的抑制性高10倍，对PKA/B/C，AMPK和p70S6无活性。
别名：Benzamide, 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-
分子式：C23H23N3O3 分子量：389.45
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：78 mg/mL (200.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (5.13 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | ZM 336372是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为70 nM，比作用于B-RAF选择性高10倍，对PKA/B/C， AMPK， p70S6等没有抑制作用。 |
|---|---|
| 靶点 | C-Raf 70 nM |
| 体外研究 | ZM 336372作用于C-Raf 的选择性是作用于B-Raf的10倍。ZM 336372微弱抑制SAPK2a/p38α和SAPK2b/p38β，IC50 为2 μM，即使在高达50 μM浓度下，对C-Raf的选择性也高于包括PKA，PKC，AMPK，p42 MAPK，MKK1，SAPK1/JNK，和CDK1等17种其他蛋白激酶。ZM 336372不会阻止生长因子或佛波酯诱导的MKKl或p42 MAPK/ERK2激活。此外，ZM 336372不会逆转Ras- 或Raf-转化细胞系的表现型。ZM 336372治疗诱导>100的c-Raf 和B-Raf亚型激活，但是它不会引起MKKI或p42 MAPK/ERKP激活，也不会诱导负载GTP的Ras增加，表明反馈控制环路通过Raf亚型抑制它们自身激活而存在，因此抑制作用总是被再活化而抵消。ZM 336372诱导的c-Raf活化不被MAPK级联激活，蛋白激酶C或磷脂酰肌醇3-激酶的抑制所阻断。ZM 336372 (1 μM)消除过氧化氢处理后eNOS的上调。ZM 336372治疗，在良性肿瘤细胞中导致Raf-1，促分裂原活化蛋白激酶1/2，和细胞外信号调节激酶1/2连续磷酸化，并引起生物活性的激素水平，转录因子，和人无刚毛鳞甲同系物-1显著减少。此外，ZM 336372治疗显著抑制细胞增殖，并诱导细胞周期抑制剂p21和p18。ZM 336372抑制嗜铬细胞瘤细胞的增殖，并抑制NE血管活性肽产生。ZM 336372治疗，在HepG2中诱导剂量依赖性增殖抑制，激素分泌抑制，并上调细胞周期抑制剂。在胰腺癌细胞系中，ZM 336372也会通过Ser 9上GSK-3β的磷酸化作用抑制糖原合成酶激酶-3β，从而诱导细胞凋亡。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。ZM 336372是c-Raf抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5677 mL | 12.8386 mL | 25.6772 mL |
| 5 mM | 0.5135 mL | 2.5677 mL | 5.1354 mL |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.2839 mL | 2.5677 mL |
| 50 mM | 0.0514 mL | 0.2568 mL | 0.5135 mL |
| 激酶实验 | 体外激酶试验: C-Raf激酶活性直接在Sl9细胞裂解物中测定。ZM 336372不存在下，人c-Raf在Sf9细胞中通过从杆状病毒载体共表达而激活，载体中包含DNA编码的v-Ras与Lck。随后，在逐渐增加浓度的ZM 336372存在下，分析裂解物中c-Raf活性。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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