产品简介：
RITA 是一种有效的p53-HDM-2相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，同时能够诱导DNA-DNA交联。
别名：NSC 652287；2-Thiophenemethanol, 5,5′-(2,5-furandiyl)bis
分子式：C14H12O3S2 分子量：292.37
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：58 mg/mL (198.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol：8 mg/mL (27.36 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。 |
|---|---|
| 靶点 |
DNA交联(A498 cells)
2 nM DNA交联(TK-10细胞)
20 nM |
| 体外研究 | RITA作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质(S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括ACHN和UO-31生长，IC50分别为13 μM和37 μM。RITA (10 nM)使细胞周期停滞，使细胞在G2-M期累积，100 nM时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53蛋白水平。RITA (30 nM)作用于A498细胞，也诱导产生DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA对top1-调节的超螺旋SV40 DNA松散没有影响。RITA显著抑制HCT116细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116 TP53-/-细胞生长(13%)。RITA作用于表达野生型p53的细胞，比作用于缺乏p53或p53突变的细胞，更有效抑制生长。RITA结合到全长p53上，而不是谷胱甘肽S-转移酶(GST)蛋白或HDM-2。RITA阻断p53−HDM-2相互作用和p53泛素化。RITA显著降低与p53共沉淀的HDM-2的量，虽然这两种蛋白是上调的。RITA阻断纯化的GST-p53和6XHis标记的His-HDM-2蛋白相互作用。RITA通过促进p53Ser46磷酸化而诱导凋亡。RITA诱导p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。但是，相反,通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端p53结合域(第1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。 |
| 体内研究 | RITA腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后,抑制40% HCT116肿瘤生长，而对HCT116 TP53-/-肿瘤没有明显影响。按1或10 mg/kg剂量处理, RITA显示出强抗肿瘤活性。注射5次1 mg/kg RITA后，p53阳性移植瘤的生长率降低2倍，而对p53-null移植瘤没有影响。RITA按10 mg/kg剂量处理给药小鼠，与对照组未处理小鼠相比，HCT116肿瘤减小90%。RITA按野生型p53−依赖性方式抑制肿瘤生长。 |
| 特征 | DNA交联的诱导剂，而不是DNA嵌入剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。RITA 是一种有效的p53-HDM-2相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，同时能够诱导DNA-DNA交联。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4203 mL | 17.1016 mL | 34.2032 mL |
| 5 mM | 0.6841 mL | 3.4203 mL | 6.8406 mL |
| 10 mM | 0.3420 mL | 1.7102 mL | 3.4203 mL |
| 50 mM | 0.0684 mL | 0.3420 mL | 0.6841 mL |
| 细胞实验 |
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|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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