Pranoprofen;普拉洛芬
分子式:C15H13NO3 分子量:255.27
简介: 普拉洛芬Pranoprofen是非甾体抗炎化合物,可作用于眼科疾病治疗领域科研试剂。
别名:5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetic acid, α-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 51 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol 6 mg/mL (23.5 mM)
含量:………………>97%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 | Pranoprofen是PGE2抑制剂,IC50为7.5 μM。 |
靶点 | COX |
体外研究 | Pranoprofen抑制内质网应激诱导的葡萄糖调节蛋白78(GRP78)的表达,一个定位在内质网的分子伴侣。Pranoprofen抑制ER应激诱导的CCAAT/增强子结合蛋白的同源蛋白质(CHOP)的表达,细胞凋亡的转录因子。Pranoprofen单独诱导eIF2alpha磷酸化,这进一步为ER压力增加。在原代培养的神经胶质细胞中,Pranoprofen抑制ER应激诱导的X框结合蛋白1(XBP-1)拼接。Pranoprofen(0.0625至1.0 克/升)对人类角膜内皮(HCE)细胞具有深刻的细胞毒性,细胞毒性的程度是剂量和时间依赖的。Pranoprofen诱导血浆细胞膜通透性升高,DNA片段化和凋亡小体的形成,证明其对HCE细胞有凋亡诱导作用。Pranoprofen通过诱导细胞凋亡在浓度高于0.0625克/升时对HCE细胞具有深刻的细胞毒性。 |
体内研究 | Pranoprofen口服给药时,小鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.1%和18.7%,大鼠的尿和大便的放射性活性分别为51.5%和39.4%,豚鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.8%和9.0%,兔的尿和大便的放射性活性分别为93.2%和3.6%。在兔中,Pranoprofen在尿中只以pranoprofenglucuronide的形式排泄。Pranoprofen,尤其是R( – )-异构体,显著分布在兔肾中。在小鼠中,在低剂量尽管有更高的葡萄糖醛酸化量,Pranoprofen偏爱糖基而不是葡萄糖醛酸化。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pranoprofen是一种主要用于眼科的非甾体抗炎药。其也是一种环氧合酶(COX)抑制剂。普萘洛芬用于眼部治疗慢性过敏性结膜炎。它也是斜视手术后的抗炎镇痛药。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM | 3.9174 mL | 19.5871 mL | 39.1742 mL |
5 mM | 0.7835 mL | 3.9174 mL | 7.8348 mL |
10 mM | 0.3917 mL | 1.9587 mL | 3.9174 mL |
50 mM | 0.0783 mL | 0.3917 mL | 0.7835 mL |
【注意 】
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