美伐他汀;康百汀;Mevastatin
分子式:C23H34O5分子量:390.52
生物活性
产品描述 | Mevastatin 是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。 | |
靶点 |
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体外研究 | Mevastatin是从Penicillium citinium分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。 | |
体内研究 | 在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30% |
实验操作(仅供参考)
动物实验: |
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溶解性:
DMSO |
78 mg/mL (199.73 mM) |
Water |
Insoluble |
Ethanol |
Insoluble |
储液制备
浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.5608 mL |
12.8038 mL |
25.6075 mL |
5 mM |
0.5122 mL |
2.5608 mL |
5.1215 mL |
10 mM |
0.2561 mL |
1.2804 mL |
2.5608 mL |
50 mM |
0.0512 mL |
0.2561 mL |
0.5122 mL |
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。