产品简介：
阿仑膦酸钠（Alendronate sodium hydrate）是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂，IC50值为 460 nM。
别名：Alendronic Acid Monosodium Salt Trihydrate；Alendronate Sodium；阿仑磷酸钠
分子式：C4H12NNaO7P2·3(H2O) 分子量：325.12
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末。
熔点：……………………250-280 °C
溶解性：…………………DMSO Insoluble；Water：20 mg/mL warmed (61.32 mM)；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………16-17.5%
含量：……………………>99%
IC50：……………………法尼基二磷酸合成酶：IC50 = 460 nM；
……………………………广谱基质金属蛋白酶：IC50 = ~ 40 – 70 µM；
……………………………前列腺癌细胞的侵染：IC50 = ~ 1 pM；
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 552 mg/kg。
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥 。
运输条件：
常温运输。
| 产品描述 | Alendronate sodium trihydrate，含氮双膦酸盐，是骨吸收的强抑制剂，用于治疗和预防骨质疏松症。 |
|---|---|
| 靶点 | IC50: 460 nM (farnesyl diphosphate synthase) |
| 体外研究 | Alendronate，直接作用于破骨细胞，抑制破骨细胞功能所必需的胆固醇生物合成途径的限速步骤。Alendronate抑制类异戊二烯生物合成途径，并干扰蛋白质异戊烯化，从而降低香叶基香叶基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羟戊酸内酯整合到18-25 kDa蛋白质和非皂化脂，包括破骨细胞中的甾醇。Alendronate剂量依赖性抑制[(3)H]MVA整合到固醇，并伴随整合到IPP 和DMAPP的放射性标记增加。 |
| 体内研究 | Alendronate引起兔子胃糜烂，但不引起大鼠胃窦溃疡。Alendronate增加indomethacin诱发的胃窦溃疡的发病率和面积。在大鼠体内，Alendronate也会增强indomethacin诱发的胃损伤，并延缓胃溃疡恢复。Alendronate (0.04-0.1 mg/kg一周两次，或0.1 mg/kg 一周一次)部分阻断人PC-3 ML细胞对骨转移的建立，并导致腹膜和其它软组织肿瘤形成。Alendronate预处理小鼠(0.1 mg/kg，一周两次或一周一次)，并联合紫杉醇给药(10-50 mg/kg/day，一周两次或一周一次)统计学上显著阻断骨髓和软组织中PC-3 ML肿瘤的生长，并显著将生存时间提高到4-5周。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 阿仑磷酸钠为含氮的二磷酸盐，是种骨骼再吸收抑制剂，也能够在破骨细胞中诱导细胞凋亡。这种化合物是法尼基二磷酸合成酶的一种选择性抑制剂。前列腺癌研究表明阿仑磷酸钠通过干扰甲羟戊酸途径抑制PC-3细胞的迁移和入侵。阿仑磷酸钠也是CD45RC和基质金属蛋白酶（MMP）的抑制剂。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0663 mL | 15.3313 mL | 30.6626 mL |
| 5 mM | 0.6133 mL | 3.0663 mL | 6.1325 mL |
| 10 mM | 0.3066 mL | 1.5331 mL | 3.0663 mL |
| 50 mM | 0.0613 mL | 0.3066 mL | 0.6133 mL |
| 激酶实验 | 大鼠肝细胞溶质由来自大鼠的单独肝脏制备。 测定的总体积为0.1mL，含有10mg胞质蛋白和根据Rilling的组分。 将所有反应组分（IPP除外）混合并在冰上保持15分钟。 通过加入[14 C] IPP并在37℃温育来引发反应。5分钟后，通过加入0.4mL MeOH / HCl（4/1，按体积计）终止反应，并将样品再温育15分钟以将烯丙基焦磷酸酯水解成石油醚可提取产物。 加入0.5mL水和1mL石油醚后，取50％上层（石油醚可萃取的）相进行液体闪烁分析。 初步实验表明，在这些条件下，反应与时间和蛋白质呈线性关系，并且不超过10％的底物被消耗。 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。