Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective

¥980.00

规格: 5mg

CAS 号:612847-09-3
英文名字:Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective
质量标准:>98%,BR

货号: MB4288-1

产品简介:

AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制Akt1,Akt2和Akt3的活性。

别名:AKTi-1/2;2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7- yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-; Isozyme-Selective
分子式:C34H29N7O 分子量:551.64
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:22 mg/mL (39.88 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。
靶点
Akt1
(Cell-free assay)
58 nM
Akt2
(Cell-free assay)
210 nM
Akt3
(Cell-free assay)
2119 nM
体外研究 在基于细胞的IPKA (C33A)试验中,Akti-1/2抑制Akt1和Akt2,IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29,MCF7,和A2780细胞中,Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中,Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK,G6Pase表达,和FOXO1活性。Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞中,Akti-1/2抑制细胞生长,IC50 为4.7 μM,7.25 μM,和9.5 μM,结合gefitinib时,Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。
体内研究 在小鼠中,Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制Akt1,Akt2和Akt3的活性。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8128 mL 9.0639 mL 18.1278 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8128 mL 3.6256 mL
10 mM 0.1813 mL 0.9064 mL 1.8128 mL
50 mM
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 激酶筛选:
简而言之,所有试验(25.5 μl在21°C下进行30 min)使用Biomek 2000实验室自动化工作站在96孔格式中进行。反应包含5–20 mU纯化的激酶和底物肽或蛋白质,通过加入10 mM 乙酸镁和5,20,或50 μM ATP ([γ-33P]-ATP, 800 cpm/pmol)起始。
细胞实验 Cell lines:HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和 PC-9 细胞
Concentrations:~10 μM
Incubation Time:96小时
Method:AKTi-1/2的细胞生长抑制作用使用96小时磺酰罗丹明B试验(SRB)研究。每个化合物抑制50%细胞生长的浓度(IC50)在GraphPad Prism 6.0中使用非线性回归分析和S形剂量-反应(可变斜率)方程计算。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

5mg

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