盐酸沃尼妙林；Valnemulin HCl
分子式：C31H52N2O5S.HCl分子量：601.28
简介：Valnemulin是天然存在的二萜类抗生素pleuromutilin的半合成衍生物，它的作用是抑制肽基转移酶。
别名：Valnemulin hydrochloride；Acetic acid, 2-[[2-[[(2R)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl]amino]-1,1-dimethylethyl]thio]-, (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………water：100mg/ml
敏感性：……………有吸湿性
含量：………………≥96%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
Valnemulin是天然存在的二萜类抗生素pleuromutilin的半合成衍生物，它的作用是抑制肽基转移酶。
靶点 peptidyl transferase
体外研究 Valnemulin（20μM）完全抑制肽基转移酶的反应，从而抑制了肽键的形成。Valnemulin适度增强核苷酸A2058和A2059的反应，而他们强烈保护U2506。Valnemulin抑制M hyopneumoniae（MIC90 = 0.5 微克/毫升）和M hyosynoviae（MIC范围0.1-0.25 微克/毫升）。Valnemulin主要对革兰氏阳性菌有活性，对一些挑剔的革兰阴性杆菌（如厌氧菌）及支原体中等强度的活动，并且几乎只用在动物身上，主要是中国猪。
体内研究 Valnemulin在大鼠口服后，迅速吸收，分布广泛和迅速，迅速排出体外。在年轻的小牛中，Valnemulin导致临床症状减轻，食欲恢复和体重迅速恢复。Valnemulin超过Enrofloxacin更迅速减少临床评分，更有效地从肺部消除分枝杆菌。Valnemulin显著降低肺的湿-干重（W/D），蛋白浓度，总细胞数，嗜中性粒细胞数，巨噬细胞数。组织学分析表明Valnemulin显著降低组织损伤。Valnemulin显著增加LPS诱导的超氧化物歧化酶活性，降低肺髓过氧化物酶（MPO）活性活性。Valnemulin也抑制肺中产生肿瘤坏死因子-α，白细胞介素-6和白细胞介素-1β，mRNA水平变化一致。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为抗菌药，作用机制是在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成，高浓度时也抑制RNA的合成。主要是抑菌，但高浓度时也杀菌。抗菌谱广，对G+和G-菌有效，对霉形体属和螺旋体属高度有效，而对肠道菌属如大肠杆菌、沙门氏菌效力较低。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
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