产品描述
Cytarabine是一种抗代谢药，也是DNA synthesis抑制剂，在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。
别名：阿糖胞苷
质量标准：≥99.0%,细胞培养级
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点：……………………212-213℃
溶解性：…………………water 40mg/ml
密度：……………………1.89 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………98.0% ~102.0%
IC50：……………………HL-60：IC50 = 119.24 nM (人)；DNA合成：IC50 = 16 nM (野生型CCRF-CEM细胞)；
……………………………MOLT-4：IC50 = 230.26 nM (人)；CCRF-CEM：IC50 = 267.27 nM (人)；
……………………………CCRF-HSB-2：IC50 = 35.36 nM (人)
生物活性
特性
Cytarabine是一系列改变核糖苷的抗癌药物中的第一个。
靶点
DNA synthesis (CCRF-CEM cells)
16 nM
16 nM
体外研究
Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞，抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多，IC50为 16 nM。浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1，导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。10 μM Cytarabine 作用于大鼠交感神经元，诱导凋亡, 100 μM 时毒性最高，作用于神经元84小时，可杀死80%神经元，包含线粒体细胞色素-c的释放， caspase-3的激活， 抑制p53基因 可降低毒性，删除bax基因可延迟但是不会阻断毒性。
体内研究
Cytarabine高效作用于急性白血病，引起G1/S期停顿和同步化， 且低剂量时提高患白血病Brown Norway大鼠存活时间，说明使用高剂量Cytarabine 与抗人类白血病效果没有关系。Cytarabine按 250 mg/kg剂量 作用于妊娠 Slc:Wistar大鼠的胎盘，也引起胎盘生长受阻，且提高胎盘滋养细胞凋亡，处理3小时开始提高，6小时达到最高峰，48小时恢复到对照组水平，且明显增强 p53蛋白, p53转录靶点基因，如p21, cyclinG1 ，fas，和 caspase-3活性。
实验操作（仅供参考）
激酶实验
体外抑制生长实验:
Cytarabine储存液储备在无水乙醇中，制备连续稀释的Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1% Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的RPMI培养基上。 按每mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中，获得10 mL细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine溶液转移到细胞悬浮液中，再温育72小时。细胞旋转减慢，再次悬浮在新鲜无Cytarabine培养基中，测定最终细胞数。通过分析细胞数与Cytarabine浓度的S曲线拟合, 而测定IC50。
Cytarabine储存液储备在无水乙醇中，制备连续稀释的Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1% Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的RPMI培养基上。 按每mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中，获得10 mL细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine溶液转移到细胞悬浮液中，再温育72小时。细胞旋转减慢，再次悬浮在新鲜无Cytarabine培养基中，测定最终细胞数。通过分析细胞数与Cytarabine浓度的S曲线拟合, 而测定IC50。
细胞实验
- Cell lines: 大鼠白血病细胞系RCL/0, RO/1和 K7,及人类单核细胞性白血病细胞U937
- Concentrations: 100 μM 左右
- Incubation Time: 24,48和72小时
- Method: 37oC下，不同浓度Cytarabine处理细胞24,48,和72小时。在处理 20,44,或68小时时，加入10 mL细胞增殖试剂WST-1溶液。和WST-1温育2或4小时后，使用比色分析测定细胞代谢活力,在450 nm处测定吸光值。通过eosin染色计算细胞分裂倍数，及细胞活性。
动物实验
- Animal Models: 患髓细胞性白血病的Brown Norway大鼠
- Formulation: 溶于PBS (pH 7.0)
- Dosages: 5-1000 mg/kg
- Administration: 静脉注射
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1115 mL | 20.5575 mL | 41.1150 mL |
| 5 mM | 0.8223 mL | 4.1115 mL | 8.2230 mL |
| 10 mM | 0.4112 mL | 2.0558 mL | 4.1115 mL |
| 50 mM | 0.0822 mL | 0.4112 mL | 0.8223 mL |
- 用途及描述：
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢试剂，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。严禁用于人体。
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥。
运输条件：
常温运输。
| TESTS | SPECIFICATIONS | RESULTS |
|---|---|---|
| Appearance | White to off white powder | Conforms |
| Solubility | water 40mg/ml | Conforms |
| pH | 6.5~8.0 | 7.24 |
| Identification | HNMR,UV | Conforms |
| Specific rotation | +154~+160° | +158.30° |
| M.P. | ~214℃ | Conforms |
| Purity(HPLC) | ≥99% | 99.89% |
| Conclusion | Passed | |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。