MX69是MDM2/XIAP抑制剂，用于科研实验。
理化数据
| 分子量 |
474.57 |
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化学式 |
C27H26N2O4S |
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CAS号 |
1005264-47-0 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
95 mg/mL (200.18 mM) |
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Ethanol |
41 mg/mL (86.39 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | MX69是MDM2/XIAP抑制剂，用于治疗癌症。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。在癌细胞中，MX69诱导内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2的自我泛素化和降解来下调MDM2。MDM2在对照组的EU-1细胞中的半衰期大于90分钟，而MX69的处理将降低MDM2的半衰期，MDM2的半衰期在MX69的处理下小于30分钟。在稳定转染了WT-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中，MX69显著地抑制WT-MDM2的表达、增加MDM2翻转、增强p53的半衰期，但对MDM2-C464A没有此影响。在MX69处理过的细胞中，p53被稳定下来并积累。MX69所介导的XIAP的抑制也是依赖于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用，特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。在体外，MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小。 | ||
| 体内研究 | 在体内实验中，MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好，因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中，MX69对正常靶标（如p53的诱导）或脱靶信号通路没有激活效应。所以，特异性的MDM2抑制剂MX69可能是靶向治疗表达高水平MDM2的前列腺癌的非常有潜力的候选化合物。 |
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