产品简介：
AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是EGFR抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4。
别名：2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)-2- pyrimidinyl]amino]-4-methoxyphenyl]-
分子式：C27H31N7O2 分子量：485.58
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (199.76 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：23 mg/mL warmed (47.36 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。 |
|---|---|
| 靶点 |
EGFR
(L858R/T790M) 1 nM EGFR
(L861Q) 1 nM EGFR
(L858R) 6 nM ErbB4
7 nM EGFR
(wildtype) 25 nM |
| 体外研究 | AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。 |
| 体内研究 | 在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是EGFR抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0594 mL | 10.2970 mL | 20.5939 mL |
| 5 mM | 0.4119 mL | 2.0594 mL | 4.1188 mL |
| 10 mM | 0.2059 mL | 1.0297 mL | 2.0594 mL |
| 50 mM | 0.0412 mL | 0.2059 mL | 0.4119 mL |
| 激酶实验 | 重组激酶试验: 对于蛋白激酶，激酶试验使用多肽或蛋白质底物在过滤器结合的放射性ATP转移酶试验中进行，对于脂质激酶，使用脂质底物和HTRF试验进行。 |
|---|---|
| 动物实验 |
|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
