ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
理化数据
| 分子量 |
480.52 |
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化学式 |
C26H24N8O2 |
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CAS号 |
937263-43-9 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
96 mg/mL (199.78 mM) |
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Ethanol |
15 mg/mL (31.21 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂，在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中，ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍，对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样 | ||||||
| 体内研究 | ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型，如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有较高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。 |
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
Off white to pale yellow powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥98% |