Edoxaban

产品简介：

依度沙班 Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂，临床开发用于中风预防。

别名：DU-176;伊多塞班;DU-176;N-(5-Chloro-2-pyridinyl)-N’-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]ethanediamide
分子式：C₂₄H₃₀ClN₇O₄S 分子量：548.06
物理性状及指标：
外观：………………黄色粉末
熔点：………………> 230°C (dec.)
溶解性：……………DMSO>5mg/mL(加热)
含量：………………>99%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性

Edoxaban(DU-176) 是一种口服因子Xa(FXa)抑制剂，在脑卒中预防的临床发展中具有IC50的价值。

目标：因子XaEdoxaban是一种口服因子Xa(FXa)抑制剂，在房颤患者中用于脑卒中预防，老年人群经常接受阿司匹林(ASA)和/或非甾体抗inf。同时患病的喇嘛药。体外：伴随低剂量ASA或萘普生对Edoxaban PK无影响，但高剂量ASA使Edoxaban全身暴露增加约30%。依多沙班对凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、国际标准化比率、抗FXa和固有FXa活性的影响不受ASA或萘普生的影响。大剂量ASA、小剂量ASA或萘普生对血小板聚集的抑制作用不受依多沙巴的影响。体内试验：48例18～45岁受试者，分别给予依多沙巴60mg，每日1次×7天（n=24）和地高辛0.25mg，每日2次×2天，每日1次×5天（n=24），共7天。在第7天和第14天收集一系列的血液和尿液样品，测定地高辛和依多沙巴的浓度。第7天和第14天测定依多沙巴的系列凝血试验。Edoxaban PK参数显示曲线下面积轻度增加，峰浓度分别为9.5%和15.6%，临床试验：药物动力学，生物转化，以及Edoxaban（选择性直接因子Xa抑制剂）在人体内的质量平衡。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Edoxaban(DU-176)是凝血因子X（FXA）阻滞剂，用于科学研究，活性筛选药理实验等。临床开发用于中风预防。本品仅限科研用途。