硫酸奈替米星;Netilmicin Sulfate
分子式:C21H41N5O7.2.5(H2SO4) 分子量:720.78
简介:半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌,以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
物理性状及指标:
外观:……………………白色至淡黄白色粉末
熔点:……………………194-198°C (dec.)
溶解性:…………………易溶于水288 mg/mL;在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶;几乎不溶于DMSO<1mg/mL
干燥失重:………………≤15.0%
含量:……………………≥595μg/mg
IC50:……………………磷脂酰丝氨酸-特异性磷脂酶A1:IC50= 0.12 mM (大鼠);
……………………………6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶:IC50= 0.96 mM (大鼠红细胞)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- > 10,000 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗生素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白合成而起作用。本品具有广泛的抗微生物作用,主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌,包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属(耐青霉素和甲氧西林菌)。本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。
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