产品简介：
Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点VEGF和PDGFR受体家族的抑制剂，抑制KDR，Flt-1，PDGFRβ和FLT3.
别名：利尼伐尼; ABT-869; AL-39324; ABT869; Urea, N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N’-(2-fluoro-5-methylphenyl)-
分子式：C21H18FN5O 分子量：375.41
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：75 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。 |
|---|---|
| 靶点 |
VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay) 3 nM CSF-1R
(Cell-free assay) 3 nM VEGFR2/KDR
(Cell-free assay) 4 nM FLT3
(Cell-free assay) 4 nM Kit
(Cell-free assay) 14 nM |
| 体外研究 | 在激酶实验中，Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4，IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。
阅读更多在细胞水平，Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM，这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50为0.2 nM。然而，ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱，除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3)，IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞，降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数，提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点，Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞，降低Akt在Ser473位点磷酸化，且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点VEGF和PDGFR受体家族的抑制剂，抑制KDR，Flt-1，PDGFRβ和FLT3.，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6638 mL | 13.3188 mL | 26.6375 mL |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.6638 mL | 5.3275 mL |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3319 mL | 2.6638 mL |
| 50 mM | 0.0533 mL | 0.2664 mL | 0.5328 mL |
| 激酶实验 |
激酶实验通过克隆到杆状病毒并表达激酶域的活性实验测定IC50值，杆状病毒使用FastBac杆状病毒表达系统。含有单个酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶实验，加入1 mM ATP，Eu-穴状化合物–标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在tyr66), 及链霉抗生物素蛋白-APC，用时间分辨荧光分析。丝氨酸/苏氨酸激酶实验使用5 μM ATP, [33P]ATP, 及生物素肽段，使用SA-闪光板测定33P的合并率。实验使用多种浓度的ABT-869，用一系列DMSO储液稀释。使用不同浓度对应的数据回归曲线分析测定IC50值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
