产品简介：
DAPT 是 γ-分泌酶 (γ-secretase)抑制剂。
别名：GSI-IX；Glycine, N-[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl-, 1,1-dimethylethyl ester, (2S)-
分子式：C23H26F2N2O4 分子量：432.46
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：86 mg/mL (198.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：50 mg/mL (115.61 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂，作用于HEK 293细胞中全部Aβ产量时，IC50为20 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
γ secretase(Aβ)
(HEK 293 cells) 20 nM |
| 体外研究 | DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT抑制SK-MES-1细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。 |
| 体内研究 | DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中DAPT水平超过100 ng/g，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层,抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。 |
| 特征 | DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3124 mL | 11.5618 mL | 23.1235 mL |
| 5 mM | 0.4625 mL | 2.3124 mL | 4.6247 mL |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1562 mL | 2.3124 mL |
| 50 mM | 0.0462 mL | 0.2312 mL | 0.4625 mL |
| 激酶实验 |
体外Aβ减少检测实验:转染APP751(HEK 293)基因的人类胚胎肾细胞，用于常规 Aβ减少检测。细胞接种在96孔板上，在含10%热灭活胎牛血清的DMEM培养基上粘附过夜。DAPT在DMSO中稀释，终浓度为0.1% DMSO。使用DAPT在37oC下预处理细胞2小时，吸除培养基，使用新鲜实验化合物溶液。再处理2小时后，抽除条件培养基，使用标准 ELISA(266-3D6)分析全部Aβ。根据使用 0.1% DMSO 处理的对照组细胞，测量Aβ产量的减少，表示为抑制百分数。实验至少按6种剂量重复进行，得到实验数据，然后使用XLfit软件拟合四参数方程，测定药性。培养的人和PDAPP小鼠神经细胞在无血清培养基上生长，增强他们的神经元特性，其中有90%以上神经元在实验使用前成熟。通过在每孔中加入新鲜培养基，然后在没有DAPT存在时，在37oC下温育24小时，收集条件培养基中得到的基底Aβ值。使用含DAPT的新鲜培养基，按所需浓度范围在37oC下再处理培养细胞24小时，收集条件培养基。为了测量全部Aβ,使用与HE2K 293细胞实验相同的ELISA(266-3D6)分析样本。通过分开的ELISA(21F12-3D6)，使用特定Aβ42 C-端捕获抗体，进行Aβ42 产量分析。测定对全部Aβ和Aβ42产量的抑制情况。绘制与DAPT浓度相对的抑制百分数,使用XLfit软件分析数据，测定药性。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
