产品简介:
维替泊芬(Verteporfin)是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin是一种YAP抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
别名:CL 318952;24H,26H-Benzo[b]porphine-9,13-dipropanoic acid, 18-ethenyl-4,4a-dihydro-3,4- bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-, monomethyl ester, (4R,4aS)-rel
分子式:C41H42N4O8 分子量:718.79
物理性状及指标:
外观:………………深绿色粉末
溶解性:……………DMSO 75 mg/mL (104.34 mM; Need ultrasonic)
含量:………………≥97%
储存条件:
2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。 |
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靶点 |
VDA
(Endothelial cells) YAP/TEAD interaction
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体外研究 | 对于穿透组织最好的波长(i.e.,大约700 nm)下的吸收光,Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍,从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的,与正常细胞或静息细胞相比,更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物,随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如,新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞,进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞,而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞,如光学和电子显微镜所示。HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出,光存在下,Verteporfin快速使细胞凋亡改变,该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。 |
体内研究 | Verteporfin可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化,这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统,RPE,以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内,静脉注射3小时后,Verteporfin达到最大组织水平,随后在24小时内迅速下降。Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式,并且迅速清除,主要通过粪便排泄,一小部分通过尿液排泄。Verteporfin疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。维替泊芬Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种YAP抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3912 mL | 6.9561 mL | 13.9123 mL |
5 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7825 mL |
10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL |
50 mM | 0.0278 mL | 0.1391 mL | 0.2782 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。