产品简介:
酮色林 (Ketanserin)是一种选择性的5-HT receptor拮抗剂。
别名:R41468; 凯他色林 ;2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
分子式:C22H22FN3O3 分子量:395.43
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (5.05 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
2-8℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Ketanserin 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A,Ki为2.5 nM。 |
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靶点 |
5-HT2A
2.5 nM(Ki) 5-HT2C (Rat)
50 nM(Ki) 5-HT2C (Human)
100 nM(Ki) |
体外研究 | 在分离的大鼠尾动脉,犬基底,颈动脉,冠状动脉和胃脾动脉,犬胃脾静脉和犬隐静脉中,Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。在外侧膝状体核中,Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 – 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中,Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。在大鼠心肌细胞中,Ketanserin显著延长动作电位时程(APD),50%的复极达218%和90%的复极达256%,没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区,EC 50为8.3 μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus),EC 50为11.2 μM,并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。 |
体内研究 | 在热板和乙酸诱导的扭体测试中,Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受,ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克,但是不会对甩尾测试任何显著影响。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 酮色林Ketanserin 是一种选择性的5-HT receptor拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5289 mL | 12.6445 mL | 25.2889 mL |
5 mM | 0.5058 mL | 2.5289 mL | 5.0578 mL |
10 mM | – | – | – |
50 mM | – | – | – |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
White or almost white powder |
Solubility |
DMSO:2 mg/mL,Clear |
Identification |
H1-NMR |
Melting point |
227℃-235℃ |
Purity(HPLC) |
>98% |