产品简介：

他立喹达(Tariquidar)是一种有效的特异性P-glycoprotein(P-gp)抑制剂。

别名：XR9576；3-Quinolinecarboxamide, N-[2-[[[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)- isoquinolinyl)ethyl]phenyl]amino]carbonyl]-4,5-dimethoxyphenyl]-
分子式：C₃₈H₃₈N₄O₆ 分子量：646.73
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：52 mg/mL (80.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	Tariquidar (XR9576)是有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系，可以逆转耐药性。
靶点	P-glycoprotein
IC50	5.1 nM (Kd)
体外研究	Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。详情 Tariquidar与P-gp底物Vinblastine和Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide,和Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4和2780 AD)，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin和Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。
体内研究	Tariquidar(2-8 mg/kg口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg,静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg口服处理)合用共处理人类移植瘤，完全恢复Paclitaxel, Etoposide,和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品他立喹达Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein(P-gp)抑制剂，可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5462 mL	7.7312 mL	15.4624 mL
5 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0925 mL
10 mM	0.1546 mL	0.7731 mL	1.5462 mL
50 mM	0.0309 mL	0.1546 mL	0.3092 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	稳态药物累积实验: AuxB1和 CHrB30细胞在12孔(24 mm)组织培养皿中生长至汇合，测量[3H]-Vinblastine 的稳态积累。加入0.1 μ Ci [3H]-Vinblastine 和未标记的Vinblastine开始累积，终浓度为100 nM 。使用 0.1 μ Ci[3H]-Paclitaxel 和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积，终浓度为1 μM 。细胞在37°C下5% CO₂环境中温育60分钟，达到稳态，反应体积为1 mL。在10-9-10-6M浓度范围内调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂，最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后，通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。
细胞实验	Cell lines:小鼠乳腺癌细胞系MDR EMT6/AR1.0 Concentrations:~100 nM Tariquidar Incubation Time:4 天 Method: 细胞按每孔800个接种在含100 μL 培养基的96孔板中，在37°C下温育4小时。随后加入不同浓度的调节剂或溶剂对照（50μL/孔），再温育1小时，加入细胞毒性药物。加入细胞毒性药物（50μL），每孔按一式四份得到终浓度的范围。再温育4天 ,通过Sulforhodamine B实验测评贴壁细胞的细胞增殖。
动物实验	Animal Models:携带结肠癌移植瘤MC26的小鼠 Formulation:5% (w/v) D-(1)-血糖（葡萄糖）溶液 Dosages:8 mg/kg Administration:Tariquidar (口服处理)和Doxorubicin (5 mg/kg,静脉注射）共处理

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

关键词: XR-9576

规格	10mg

Tariquidar,XR-9576

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