产品简介：
PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的Syk抑制剂。
英文名字：PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
别名：P505-15 Hydrochloride；5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2- yl)phenyl]amino]-, hydrochloride (1:1)
分子式：C19H23N9O·HCl 分子量：429.91
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：86 mg/mL (200.04 mM)；Water：86 mg/mL (200.04 mM)；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，Lyn，FAK，Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 |
|---|---|
| 靶点 |
Syk
(Cell-free assay) 1 nM FGR
(Cell-free assay) 81 nM MLK1
(Cell-free assay) 88 nM |
| 体外研究 | PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。 |
| 体内研究 | 药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（Cmin）到78.4％（Cmax）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种有效的纯化的Syk抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3261 mL | 11.6303 mL | 23.2607 mL |
| 5 mM | 0.4652 mL | 2.3261 mL | 4.6521 mL |
| 10 mM | 0.2326 mL | 1.1630 mL | 2.3261 mL |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2326 mL | 0.4652 mL |
| 激酶实验 | 荧光共振能量转移（FRET）分析: 在各种浓度PRT062607存在时，测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体，使用FRET的增加，测定Syk活性，检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果，而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后，使用进行放射性检测，测定IC50，优化ATP浓度，用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 | Animal Models:小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
