基本信息
| 分子式 | C18H19ClN4O | 结构式 |  |
| 分子量 | 342.82 | ||
| CAS No. | 34233-69-7 | ||
| 储存条件 | −20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 溶解性(25°C) | >33mg/ml(甲醇、DMSO、DMF、H2O) | ||
| 注意事项 | 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。 | ||
| 其他说明 | 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 | ||
简介：Clozapine N-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。Clozapine是一种有效的dopamine(DA)拮抗剂和选择性的muscarinic M4 receptor的激动剂。
别名：CNO; 8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e](1,4)二氮杂N-氧化物
物理性状及指标：
外观：……………………黄色固体
纯度：……………………>99%
澄清度：…………………DMF中澄清，无杂质
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
运输条件：湿冰运输（按季节）
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。利用Clozapine N-oxide对DREADDs受体的激动作用，可以用于相关领域的科研实验，如研究特定神经元或神经回路的活动规律，以及药物对这些神经元或神经回路的影响等。
生物活性：
| 产品描述 | Clozapine N-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体（DREADDs）激动剂。Clozapine是一种有效的dopamine(DA)拮抗剂和选择性的muscarinic M4 receptor的激动剂。 | |||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Clozapine N-oxide可以在DREADD激活所需的浓度下与非DREADD受体结合，并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平，氯氮平是一种非典型抗精神病药，可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响。 | |||
| 体内研究 | 在向小鼠单次腹膜内(ip)注射氮氧化物氯氮平(1 mg/kg)后，氮氧化物氯氮平(CNO)血浆水平在15分钟达到峰值，2小时后非常低。尽管CNO在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达DREADD的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多(6-10小时)。 |
溶液配置：
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9170 mL | 14.5849 mL | 29.1698 mL |
| 5 mM | 0.5834 mL | 2.9170 mL | 5.8340 mL |
| 10 mM | 0.2917 mL | 1.4585 mL | 2.9170 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
- Manvich DF, Webster KA, Foster SL, Farrell MS, Ritchie JC, Porter JH, Weinshenker D. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.
- Silva RR, Parreiras-E-Silva LT, Pompeu TET, Duarte DA, Fraga CAM, Barreiro EJ, Menegatti R, Costa-Neto CM, Noël F. Evaluation of Functional Selectivity of Haloperidol, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628.