基本信息：
| 分子式 | C2HCl2NaO2 | 结构式 |  |
| 分子量 | 150.92 | ||
| CAS No. | 2156-56-1 | ||
| 储存条件 | 2~8℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 常温运输 |
简介：Sodium dichloroacetate是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂，具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate抑制丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)，从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate也可以增加活性氧(ROS)的产生并促进癌细胞凋亡，还可作为NKCC抑制剂。
别名：Sodium dichloroacetate
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：25mg/mL；水：100mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞99%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Sodium dichloroacetate是一种线粒体丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，具有强大的抗白血病活性。Sodium dichloroacetate还可用作合成微孔碳的有机盐前体，用于开发碳基吸附剂。
生物活性：
| 靶点 | PDHK; Reactive oxygen species (ROS); Apoptosis; NKCC |
| 体外研究 | Sodium dichloroacetate能够增加线粒体中活性氧(ROS)的生成，并通过提高氧化代谢过程中产生的ROS水平来影响细胞的生长和存活；在多发性骨髓瘤细胞中，Sodium dichloroacetate对细胞存活、细胞周期的阻滞以及诱导凋亡细胞死亡的作用与丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)的抑制、丙酮酸脱氢酶(PDH)活性的恢复以及氧化代谢的促进有关，这些效果都与Sodium dichloroacetate的剂量成正比；此外，Sodium dichloroacetate与CI抑制剂的协同作用能够增强大鼠VM-M3胶质母细胞瘤细胞中的氧化应激。在Sodium dichloroacetate处理的癌细胞中，ROS水平的增加与细胞色素C表达的增加相关，这进一步诱导了细胞凋亡；同时，Sodium dichloroacetate还能引起依赖于ROS的T细胞分化[1]。 |
| 体内研究 | 在经过Sodium dichloroacetate处理的雄性大鼠中，无论是保留性腺的还是阉割的，NKCC1 RNA的表达水平都显著下降，但在相同处理的雌性大鼠中，这种效应并未被观察到[1]；
对于Wistar雄性大鼠，单剂量的Sodium dichloroacetate会导致24小时内尿量显著增加，这一现象与NKCC2的抑制作用有关。与未阉割的雄性大鼠相比，未阉割的雌性大鼠肾脏中的NKCC2含量更高，特别是在SD雌性大鼠中，转运蛋白的密度更大[1]； 在未经处理的雄性大鼠中，口服Sodium dichloroacetate的生物利用度在5、20和100mg/kg的剂量下，显著低于GSTζ耗竭的大鼠，分别为10%、13%、81%、31%、75%和100%。在GSTζ耗竭的大鼠中，Sodium dichloroacetate的肝脏提取率表现出线性动力学，但随着剂量的增加和代谢饱和，其提取率会有所下降[1]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 6.6260 mL | 33.1301 mL | 66.2603 mL | |
| 5mM | 1.3252 mL | 6.6260 mL | 13.2521 mL | |
| 10mM | 0.6626 mL | 3.3130 mL | 6.6260 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 细胞试验 | Cell lines：乳腺癌细胞
Concentrations：5mM Incubation Time：24~72小时 Method：将细胞以3000细胞/孔的密度铺于96孔板。用Sodium dichloroacetate和ATO处理24~72小时，然后换成新鲜的含30μg/mL的中性红培养基孵育3小时。PBS洗涤细胞，加入lysis buffer(acetic acid/methanol, 80%/20%)，在540 nm处检测吸光值。 |
| 动物实验 | Animal Models：C57BL/6小鼠
Formulation：溶于DMSO，在盐水中稀释 Dosages：500，1000 mg/kg Administration：腹腔注射 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Stakišaitis D, et al. The Importance of Gender-Related Anticancer Research on Mitochondrial Regulator Sodium Dichloroacetate in Preclinical Studies In Vivo. Cancers (Basel). 2019 Aug 20;11(8). pii: E1210.