SP600125；1,9-吡唑并蒽酮
分子式： C14H8N2O 分子量： 220.23
简介：SP600125 是一种可逆，ATP竞争性的JNK抑制剂，抑制JNK1，JNK2和JNK3的IC50分别为 40, 40, 90 nM。
别名：吡唑蒽酮; 蒽并[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮;
SP 600125;SP-600125;1,9-Pyrazoloanthrone;Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one;JNK Inhibitor II
物理性状及指标：
外观：………………黄色至绿色固体
溶解性：……………DMSO 44 mg/mL (199.79 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述

SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM，40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。

特性

SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。

靶点

JNK1 (Cell-free assay)	JNK2 (Cell-free assay)	Aurora A (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	JNK3 (Cell-free assay)
40 nM	40 nM	60 nM	70 nM	90 nM

体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1,和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的启动子的激活。20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。

体内研究

SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+CD8+胸腺细胞凋亡。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SP600125是一种可逆，ATP竞争性的JNK抑制剂，抑制JNK1，JNK2和JNK3，本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL
50 mM	0.0908 mL	0.4541 mL	0.9081 mL

经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）

激酶实验

体外激酶实验:

根据测量放射性磷酸转移到底物中的量，而测定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验，然后测定IC50值。

细胞实验

Cell lines:HCT116, A2780, 和U2OS细胞
Concentrations:0-5 μM, 溶于0.1% DMSO
Incubation Time:72小时
Method:细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时，然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比，实验组的抑制活性，计算抑制增殖的IC50值。

动物实验

Animal Models:雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
Formulation:溶于PPCES (30% PEG-400/20% 聚丙二醇/15% Cremophor EL/5% 乙醇/30% 盐水)
Dosages:15或30 mg/kg
Administration:静脉注射或口服处理

【注意】
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规格	10mg

SP600125

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