产品简介：
CHIR-99021是GSK-3α/β抑制剂。
英文名字：CHIR99021 (CT99021)
别名：3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2- pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]-
分子式：C22H18Cl2N8 分子量：465.34
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO 10 mg/mL warmed (21.48 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂，IC50分别为10 nM and 6.7 nM。 |
|---|---|
| 靶点IC50 |
GSK-3β
6.7 nM GSK-3α
10 nM |
| 体外研究 | 与其最接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比，CHIR-99021对GSK-3的选择性大于500倍。 此外，CHIR-99021仅显示与一组22种药理学相关受体的弱结合，对一组23种非激酶的抑制活性很小。 CHIR-99021诱导表达胰岛素受体的CHO-IR细胞中糖原合酶（GS）的活化，EC50为0.763μM。 |
| 体内研究 | 口服施用30mg/kg的CHIR-99021可增强2型糖尿病啮齿动物模型中的葡萄糖代谢，给药后3-4小时血浆葡萄糖最大降低近150mg / dl，而血浆胰岛素保持在对照或低于对照水平。 在ZDF大鼠口服葡萄糖激发前1小时口服施用16或48 mg / kg的CHIR-99021可显着改善葡萄糖耐量，分别在16 mg / kg和48 mg / kg时血浆葡萄糖降低14％和33％， 较高剂量的CHIR-99021还可在口服葡萄糖激发前降低高血糖症。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1490 mL | 10.7448 mL | 21.4897 mL |
| 5 mM | 0.4298 mL | 2.1490 mL | 4.2979 mL |
| 10 mM | 0.2149 mL | 1.0745 mL | 2.1490 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 细胞实验 |
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|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
