简介： Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的GPR40激动剂。
别名：TAK-875；3-Benzofuranacetic acid, 6-[[2′,6′-dimethyl-4′-[3-(methylsulfonyl)propoxy][1,1′-biphenyl]-3- yl]methoxy]-2,3-dihydro-, (3S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (187.39 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Fasiglifam(TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 |
||
|
特性 |
能够比油酸更有效地激活hGPR40。 |
||
|
靶点 |
|
||
|
体外研究 |
TAK-875表现出有效的激动剂活性，并对人GPR40受体表现出高结合亲和力，Ki为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力，Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性，其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用，EC50 >10 μM。TAK-875治疗诱导CHO-hGPR40中细胞内IP的产生浓度依赖性增加，EC50为72 nM，比需要更高配体浓度以激活受体的内源性配体的激动剂油酸(EC50为29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的对照组CHO细胞中，无论是TAK-875或是油酸，都不能诱发IP应答。与Gqα介导的信号通路激活一致，TAK-875增加胰岛β细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌。TAK-875对GPR40/FFA1延长的刺激不会引起胰岛β细胞功能障碍或诱导细胞凋亡。 |
||
|
体内研究 |
在糖尿病大鼠模型中，TAK-875以0.3-3 mg/kg单剂量口服给药降低血糖波动，并且口服葡萄糖刺激1小时之前，TAK-875给药能够增加口服葡萄糖耐量试验中的胰岛素分泌。在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠体内，TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)给药明显提高葡萄糖耐受性，并增加胰岛素分泌。此外，在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠体内，TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)显著增加血浆胰岛素水平，并降低空腹高血糖，然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠体内，TAK-875即使在30 mg/kg剂量，也不增强胰岛素分泌，且不会引起低血糖。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的GPR40激动剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9061 mL |
9.5305mL |
19.0610 mL |
|
5 mM |
0.3812 mL |
1.9061 mL |
3.8122 mL |
|
10 mM |
0.1906 mL |
0.9530 mL |
1.9061 mL |
|
50 mM |
0.0381 mL |
0.1906 mL |
0.3812 mL |
经典实验操作（来自文献，仅供参考）
| 动物实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。