LG100754

LG100754；LG-100754
分子式：C26H36O3 分子量：396.56
别名：3-methyl-7-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-propoxy-2-naphthalenyl)-2E,4E,6Z-octatrienoic acid
物理性状及指标：
外观：…………………白色至米色粉末
UV λmax：…………246, 256, 318 nm
溶解性：………………DMSO: 10mg/mL
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
RXR作为PPARγ的异源二聚体伴侣，二聚体是胰岛素增敏剂如噻唑烷二酮类的分子靶标。任一受体的配体可以通过PPAR应答元件激活PPAR依赖的通路。然而，与PPARγ激动剂不同，RXR激动剂例如LG100268激活多个RXR异源二聚体。在这里，我们证明，LG100754既是RXR拮抗剂也是PPARα激动剂，也起着PPARγ激动剂的作用。它不激活其他的LG100268应答异源二聚体，如RXR：肝X受体α，RXR：肝X受体β，RXR：胆汁酸受体/法尼酯X受体和RXR：神经生长因子诱导的基因B。该独特的RXR配体触发细胞RXR：PPARγ依赖的途径，包括脂肪细胞分化。TNFα介导和抑制胰岛素受体的低磷酸化，但不激活关键的法尼酯X受体和肝X受体靶基因。此外，LGB100754治疗dB/db动物导致胰岛素抵抗在体内的改善。LG100754代表了一类新的胰岛素增敏剂，其通过RXR发挥作用，对它的研究发现其可以成为一种新的基于RXR的胰岛素增敏剂，具有更高的特异性。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LG 100754 是维甲酸X受体（RXR）的配体，其调节RXR二聚体的活性。它对RXR同型二聚体起拮抗作用，但作为RXR和视黄酸受体（RAR）或PPARs组成的异源二聚体的激动剂。LG 100754在1μM时是RXR PPARγ的弱激动剂，但在PPARγ配体（包括罗格列酮和15脱氧-δ12，14-前列腺素J2）的应答下，强烈地通过异二聚体增强信号传导。通过这种作用，LG 100754降低了小鼠的葡萄糖水平，减轻了胰岛素抵抗。可用于糖尿病、胰岛素、血糖等疾病相关科研领域的研究。
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