氯氮平；Clozapine；HF 1854, LX 100-129
分子式：C18H19ClN4分子量：326.83
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色结晶性粉末
熔点：……………………182~186℃
溶解性：…………………在DMSO易溶(50mg/ml)，在乙醇中溶解(30mg/Ml)，在水中几乎不溶
密度：……………………1.32 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………99.0%~101.0%
IC50：……………………多巴胺D2受体：IC50 = 60.6 nM (大鼠)；毒蕈碱乙酰胆碱受体：IC50 = 51 nM (大鼠)；
……………………………血清素2b受体：IC50 = 21 nM (大鼠)；血清素2c受体：IC50 = 10 nM (人)；
……………………………α-1d肾上腺素受体：IC50 = 38 nM (大鼠)
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。
Clozapine（10，20毫克/千克）显著增加伏隔核，内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平，而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合，但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应，EC50为14 nM。Clozapine，但不是haloperidol，产生兴奋性突触后电位（EPSP的），为谷氨酸受体拮抗剂阻断，这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体（EC 50=11 nM）的完全激动剂，对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应.
储液制备
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.0598 mL |
15.2989 mL |
30.5979 mL |
|
5 mM |
0.6120 mL |
3.0598 mL |
6.1196 mL |
|
10 mM |
0.3060 mL |
1.5299 mL |
3.0598 mL |
|
50 mM |
0.0612 mL |
0.3060 mL |
0.6120 mL |
储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。
运输条件：室温运输。
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部分客户使用美仑产品发表文献举例
| Archives of Toxicology.Multiple drug transporters mediate the placental transport of sulpiride. |
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