产品简介:
坎地沙坦酯Candesartan Cilexetil (TCV-116)是血管紧张素II拮抗剂,可用于高血压。
别名:TCV-116;1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 2-ethoxy-1-[[2′-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-, 1-
分子式: C33H34N6O6 分子量:610.67
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………167-170 °C
溶解性:…………………易溶于二氯甲烷; DMSO (122 mg/ml,25 °C);DMF (~30 mg/ml) ;微溶于无水乙醇(4 mg/ml,25 °C);Water:Insoluble
含量:……………………>99%,BR,可用于细胞培养
IC50:……………………II型血管紧张肽1a (AT-1a)受体:IC50 = 200 nM (家兔); Cruzipain: IC50 = 42 µM (克氏锥虫)
……………………………半数致死剂量(LD50)腹膜内的-大鼠- 940 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)腹膜内的-老鼠- 807 mg/kg
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Candesartan Cilexetil一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。 |
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靶点 | Ang II receptor >0.26 nM |
体外研究 | Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1(AT1)受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。 |
体内研究 | 在DCM大鼠的心肌中,Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素(1-7),ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中,Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。在扩张型心肌病的大鼠中,Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比,心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。C在第1次和第7天,Candesartan(1毫克/千克,口服)和enalapril(10毫克/公斤,口服)以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量,而心脏指数没有任何变化。在1日剂量,但不是7日剂量,TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。在吸收过程中,Candesartan cilexetil是从小肠吸收,完全水解为药理学活性代谢产物。 |
MB4524 | AZ20 |
MB3527 | AZD6738 |
MB3971 | CGK733 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Candesartan Cilexetil一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂。可用于相关领域的研究。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6376 mL | 8.1879 mL | 16.3757 mL |
5 mM | 0.3275 mL | 1.6376 mL | 3.2751 mL |
10 mM | 0.1638 mL | 0.8188 mL | 1.6376 mL |
50 mM | 0.0328 mL | 0.1638 mL | 0.3275 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。