Lisinopril Dihydrate；赖诺普利
分子式：C21H31O5N3.2(H2O) 分子量：441.52
简介：赖诺普利二水合物Lisinopril二水合物是血管紧张素转化酶抑制剂，可作用于高血压，充血性心力衰竭和心脏病等。
别名：(S)-1-[N2-(1-carboxy-3-phenylpropyl)-lysyl-proline dihydrate, MK-521
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………Water：20 mg/mL (49.32 mM)；Ethanol：Insoluble； DMSO：Insoluble
IC50：……………………ACE: IC50 = 0.1 nM (人)；血管紧张素I的形成：IC50 = 1.2 nM (绵羊);
……………………………ACE: IC50 = 6.04 nM (兔)
含量：……………………>98%,二水合物
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Lisinopril 是血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，充血性心脏衰竭及心脏病发作，并能防止肾和糖尿病的视网膜并发症。 |
| 靶点 | ACE |
| 体外研究 | Lisinopril显著减少左心室（LV）舒张末期压力（EDP），肺毛细血管楔压（PCWP）和舒张末期压力，添加atenolol进一步降低EDP和PCWP。Lisinopril是Enalaprilat的结构同系物，仅在第二氨基酸侧链不同。Lisinopril在体外以及注射和口服给药于人后抑制血管紧张素转换体外酶（ACE），其口服生物利用度仅为25-29％，但它比enalapril有更长的持续时间。 |
| 体内研究 | Lisinopril处理的自发性高血压大鼠（SHR）大鼠与未经处理的自发性高血压大鼠（SHR）大鼠（+27％）相比有显著升高的总胆固醇水平，但不是和Lisinopril处理的Wistar Kyoto大鼠（WKY）。Lisinopril是一种长效血管紧张素转换酶抑制剂，在大鼠中它阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）并降低全身血压。在处理组(paraquat+lisinopril)和预处理组（lisinopril+paraquat）大鼠中，Lisinopril降低了羟脯氨酸水平和抑制肺组织中胶原累积。在大鼠中，Lisinopril导致保持的超滤量（UF），葡萄糖重吸收（D1/ D0葡萄糖）和腹腔厚度。在豚鼠心脏中，Lisinopril（0.2毫克/千克，每日两次，共处理10天），保护细胞膜的完整性并减少自由基诱导的氧化应激。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素II，减少醛固酮分泌，升高血浆肾素活性，同时还抑制缓激肽的降解，降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者（通常为低肾素性）单独用本品时降压疗效较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心功能不全患者的心排血量，延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.4662 mL | 12.3308 mL | 24.6615 mL |
| 5 mM | 0.4932 mL | 2.4662 mL | 4.9323 mL |
| 10 mM | 0.2466 mL | 1.2331 mL | 2.4662 mL |
| 50 mM | – | – | – |
【注意】
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