ABT-199(GDC-0199)；ABT199,Venetoclax
分子式：C45H50ClN7O7S分子量：868.44

简介： Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一种高效，有选择性和口服活性的Bcl-2抑制剂。

别名：维奈妥拉；GDC-0199; ABT-199；Benzamide, 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3- nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (115.15 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble
含量：………………≥97%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性

产品描述

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

特性

ABT-263 (Navitoclax)的重组

靶点

Bcl-2
(Cell-free assay)

<0.01 nM(Ki)

体外研究

ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50 为3.0 nM。

体内研究

ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一种高效，有选择性和口服活性的Bcl-2抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置：

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1515 mL	5.7575 mL	11.5149 mL
5 mM	0.2303 mL	1.1515 mL	2.3030 mL
10 mM	0.1151 mL	0.5757 mL	1.1515 mL
50 mM	0.0230 mL	0.1151 mL	0.2303 mL

经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）

激酶实验

亲和力分析:

竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对：f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199，在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上，使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片，测量荧光值。

细胞实验

Cell lines:NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系
Concentrations:~1 μM
Incubation Time:48 小时
Method:RS4;11 细胞按每孔5×104个接种在96孔板中，使用初始1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199 处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中，与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。

动物实验

Animal Models:雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带DoHH2 和Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠 (携带RS4;11和 Toledo 移植瘤)
Formulation:60% Phosal 50丙二醇(PG), 30%聚乙二醇(PEG) 400 和 10% 乙醇
Dosages:~100 mg/kg
Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格	10mg

ABT-199(GDC-0199)

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