Trapidil

¥600.00

规格: 100mg

CAS 号: 15421-84-8
质量标准:>98%,BR
货号: MB7459-1

产品简介:

曲匹地尔(Trapidil)是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
别名:AR-12008;[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, N,N-diethyl-5-methyl

分子式:C10H15N5 分子量:205.26
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 41 mg/mL (199.74 mM);Water 41 mg/mL (199.74 mM);Ethanol 41 mg/mL (199.74 mM)
含量:………………>98%

储存条件:

常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:

常温运输

生物活性
产品描述 Trapidil是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
靶点 PDGF
体外研究 Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。

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Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。

体内研究 Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。曲匹地尔Trapidil 是PDGF的拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8719 mL 24.3593 mL 48.7187 mL
5 mM 0.9744 mL 4.8719 mL 9.7437 mL
10 mM 0.4872 mL 2.4359 mL 4.8719 mL
50 mM 0.0974 mL 0.4872 mL 0.9744 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验
  • Cell lines:人类系膜细胞
  • Concentrations:100 μg/ml
  • Incubation Time:96 h
  • Method:

通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中,并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。

动物实验
  • Animal Models:ICR小鼠
  • Formulation:PBS
  • Dosages:5 或 20 mg/kg
  • Administration:腹腔注射
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

100mg

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