TG-101209；TG 101209
分子式：C26H35N7O2S分子量：509.67

简介： TG101209 是一种选择性的，有效的JAK2抑制剂；同时能抑制Flt3，和RET的活性，作用效果稍弱。
别名：Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.12 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
靶点	JAK2	RET	FLT3	JAK3
IC50	6 nM	17 nM	25 nM	169 nM
体外研究	TG101209是一种口服生物可利用的，小分子，ATP竞争性的几种酪氨酸激酶抑制剂。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长，IC50为B200 nM。在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中，TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制JAK2V617F，STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制来自负荷JAK2V617F或MPL515突变体的原代祖细胞中造血细胞集落的生长。TG101209显著减少STAT5磷酸化，而不影响STAT5蛋白质的总量。在体外HCC2429和H460肺癌细胞中，TG101209抑制存活素，并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209导致体外HCC2429和H460肺癌细胞放射致敏。一项最近的研究表明TG101209废除BCR-JAK2和STAT5磷酸化，减少Bcl-xL表达，并引起转化的Ba/F3细胞凋亡。
体内研究	100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病(10天)动物的存活时间。与安慰剂处理的动物相比，TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷表现出统计学显著的，剂量依赖性减少，在+11天时减少比例达到20%。

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MB3931	NVP-BSK805 2HCl
MB4634	Pacritinib,SB1518
MB5456	SB1317,TG02

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 TG101209 是一种选择性的，有效的JAK2抑制剂；同时能抑制Flt3，和RET的活性，作用效果稍弱，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9621 mL	9.8103 mL	19.6205 mL
5 mM	0.3924 mL	1.9621 mL	3.9241 mL
10 mM	0.1962 mL	0.9810 mL	1.9621 mL
50 mM	0.0392 mL	0.1962 mL	0.3924 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	无细胞激酶活性试验: 对TG101209的IC50值使用基于荧光的激酶试验通过从Upstate Cell Signaling Solutions获得的重组JAK2，VEGFR2/KDR，和JAK3测定。激酶反应在包含40mM Tris缓冲液(pH 7.4)，50mM MgCl2，800mM EGTA，350mM Triton X-100，2mM b-巯基乙醇，100mM 多肽底物，和适当量JAK2，VEGFR2/KDR 或 JAK3的缓冲液中进行，该试验超过60分钟是线性的。反应通过加入10mL 终浓度为3mM的ATP起始，在60分钟后加入激酶- Glo试剂终止。荧光素酶活性使用Ultra 384仪器设定为光度测量进行定量。从实验数据得到的IC50值使用GraphPad Prism 4.0软件的非线性曲线拟合功能得到。对一组63个激酶的单农渡抑制数据使用SelectScreenTM功能测定。
细胞实验	Cell lines:表达 JAK2V617F (Ba/F3-EpoR-V617F) 和 MPLW515L (Ba/F3-W515L) 突变体的Ba/F3 细胞 Concentrations:4.6-38 400 nM Incubation Time:28-30 小时 Method:简而言之，大约2×103细胞接种到微孔板的100 ml RPMI-1640生长培养基，其中含有指示浓度的TG101209。细胞的相对生长每隔24小时使用细胞增殖试剂盒II (XTT)根据制造商指南进行量化。培育后，将20 mL XTT加入孔中，并培育4-6小时。有色甲瓒产物在450 nm下分光光度法测定，分光光度计在650 nm下进行校正，IC50值使用GraphPad Prism 4.0软件测定。将数据进行非线性回归拟合分析，IC50值以抑制50%增殖的浓度测定。所有实验以一式三份进行，结果归一化为未处理细胞的生长情况。
动物实验	Animal Models:Ba/F3-V617F-GFP细胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠以诱导快速致命的，完全渗透的造血系统疾病。 Formulation:TG101209 溶解于DMSO中 Dosages:100 mg/kg Administration:TG101209 以指示剂量口服强饲给药，在肿瘤细胞输注3天后开始给药，20天后停止。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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规格	5mg

TG101209

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