Gemfibrozil；吉非罗齐
分子式：C15H22O3 分子量：250.34
简介：Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
别名：CI-719；2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)pentanoic acid
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末;
熔点：……………………58 ~ 61℃
溶解性：…………………在三氯甲烷中极易溶解；在氢氧化钠试液中易溶；DMSO：50 mg/mL (199.73 mM)；Ethanol：50 mg/mL (199.73 mM)；Water：Insoluble
密度：……………………~1.0 g/cm3(预测)
含量：…………………>99%,可用于细胞培养
IC50：……………………rat: IC50 >0.40 µM; CYP2C8: IC50 = 4.1 µM (人); CYP2C9: IC50 = 9.6 µM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 1,414 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Gemfibrozil 是一种降低血脂水平的化合物。 |
| 靶点 | PPARα |
| 体外研究 | 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用，但抑制SVA葡糖醛酸。在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil显著抑制M-23的形成，K(i) (IC50)值为69（95）mM，而抑制M-1的形成稍弱，K(i) (IC50)值为273 mM。在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil强烈地竞争性抑制CYP2C9活性，K(i) (IC50)值为5.8（9.6）mM。Gemfibrozil显示对CYP2C19和CYP1A2活动稍小的抑制作用，K(i) (IC50)值分别为24（47）mM和82（136）mM。在人类U373MG星形胶质细胞和原代星形细胞中，降脂药物Gemfibrozil抑制细胞因子诱导的NO的产生和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖响应元件（PPRE）依赖性荧光素酶活性，这是为人PPAR-α的显性负突变体DeltahPPAR-α的表达所抑制。在细胞因子刺激的星形胶质细胞中，Gemfibrozil强烈抑制NF-κB，AP-1和C/EBPbeta的活化，但不是gamma活化位点（GAS）。 |
| 体内研究 | 在狗中，Gemfibrozil显著降低SVA的血浆清除率2-3倍以及SVA葡糖苷酸的胆汁排泄（连同其环化产物SV），但不影响SVA的主要氧化代谢物的排泄。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，其降血脂的作用机制尚未完全明了，可能涉及周围脂肪分解，减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成，抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度，虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度，但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示本品能减低严重冠心病猝死、心肌梗死的发生。以10倍人类用剂量长期给大鼠，肝恶性肿瘤与良性睾丸肿瘤发生率增加。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.9947 mL | 19.9736 mL | 39.9473 mL |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9947 mL | 7.9895 mL |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9974 mL | 3.9947 mL |
| 50 mM | 0.0799 mL | 0.3995 mL | 0.7989 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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