Gliclazide

产品简介：

格列齐特Gliclazide是全细胞的β细胞ATP敏感型钾流阻断剂，IC50为184 nM。
别名：Gliclazide；Benzenesulfonamide, N-[[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methyl
分子式：C₁₅H₂₁N₃O₃S 分子量：323.41
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶或结晶性粉末
熔点：……………………162 ~ 166℃
溶解性：…………………DMSO：65 mg/mL (200.98 mM) ；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：……………………>95%,BR
IC50：……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 3,000 mg/kg
………………………………半数致死剂量(LD50)静脉内的-大鼠- 382 mg/kg

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性

格列齐特是一种全细胞β细胞ATP敏感性钾电流阻断剂，IC50为184 nm。格列齐特钾通道进一步表征其降糖作用机制：观察到的胰岛素敏感性和GLUT4易位的改善表明格列齐特在3T3L1脂肪细胞中对抗过氧化氢诱导的胰岛素抵抗，并且将进一步促进A。该药作为胰岛素磺酰脲的降糖作用。格列齐特阻断IC50为184±30 nmol/L（n=6-10）的全细胞β细胞KATP电流，但在心脏和平滑肌中的有效性要低得多（分别为19.5±5.4μmol/L（n=6-12）和37.9±1μmol/L（n=5-10）的IC50S）。在所有三种组织中，药物对全细胞KATP电流的作用是可逆的。在β细胞的内向外贴剂中，格列齐特（1微摩尔/升）产生最大的66±13%抑制（n＝5），与全细胞构型中的98%个块相比。格列齐特是一种高效的磺脲类药物，它对胰腺β细胞KATP通道在心脏和平滑肌上具有特异性。在这方面，它与格列本脲不同。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品是第二代磺脲类降血糖药，作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。