产品简介：
格列本脲Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物，能调节胰岛素的产生。
别名：Glyburide；5-Chloro-N-[4-(cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide, Glyburide, N-p-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzamido)ethyl]benzenesulfonyl-N′-cyclohexylurea
分子式：C23H28ClN3O5S 分子量：494.00
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………170-174℃（dec.）
溶解性：…………………DMSO：99 mg/mL (200.4 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
密度：……………………1.36 g/cm3
含量：……………………>99%,BR
IC50：……………………重组体CFTR Cl-通道：IC50 = 20 µM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- > 20,000 mg/kg
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。 |
|---|---|
| 靶点 | Potassium channel |
| 体外研究 | 在胰岛素分泌细胞中，Glyburide（0.03 mM）阻断ATP调制的钾通道，使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值，在1μM时阻断minoxidilsulfate的松弛响应。在胰岛素分泌细胞中，Glyburide增加清道夫受体B类I型（SR-BI）的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出，抑制ABCA1（IC 50约275-300 mM）的有效性类似。Glyburide（6 mM）减少KATP通道的开口，dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。Glyburide（10-500 nM）剂量依赖性抑制钾通道开放剂（PCOS）弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛，不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。 |
| 体内研究 | 在盐水加载的清醒大鼠中，Glyburide（GLY）剂量依赖性地增加尿钠排泄，而对尿钾排泄影响不大。Glyburide（25毫 克/公斤，i.v.）在处理后1小时增加Na离子排泄350％，而不影响K离子排泄，肾小球滤过率，平均动脉压或心脏速率。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；（2）通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，使肝生成和输出葡萄糖减少；（3）也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。 b细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛b本品为降血糖药。（1）刺激胰腺胰岛
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0243 mL | 10.1215 mL | 20.2429 mL |
| 5 mM | 0.4049 mL | 2.0243 mL | 4.0486 mL |
| 10 mM | 0.2024 mL | 1.0121 mL | 2.0243 mL |
| 50 mM | 0.0405 mL | 0.2024 mL | 0.4049 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
