产品简介:
灰黄霉素Griseofulvin(Gris-PEG; Grifulvin)是一抗真菌感染试剂。
别名:(2S)-trans-7-Chloro-2′,4,6-trimethoxy-6′-methylspiro(benzofuran-2[3H],1′-[2]cyclohexene)-3,4′-dione
分子式:C17H17ClO6 分子量:352.77
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色微细粉末
熔点:……………………218-224℃
溶解性:…………………DMSO 50 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………~1.4 g/cm3(预测)
含量:……………………>97%,BR
IC50:……………………须发癣菌:IC50 = 58 nM;红色毛癣菌:IC50 = 380 nM; V79: IC50 = 8 µM (灰仓鼠);
……………………………CEM: IC50 = 10 µM (人); MDA-MB-231: IC50 = 18 µM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 10,000 mg/kg
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。 |
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靶点 | Microtubules |
体外研究 | Griseofulvin能够有效抵抗小孢子菌属,毛癣菌属和表皮癣菌属等不同种类的皮肤癣菌。对其它的真菌,比如短帚霉和亨德逊酵母样菌是不敏感的。Griseofulvin对酵母菌几乎没有影响。体外测试的Griseofulvin对各种皮肤癣菌的最小抑菌浓度,范围为0.14到0.6微克/毫升。Griseofulvin对细胞有丝分裂的主要作用是纺锤体微管的解体。Griseofulvin也能够诱导哺乳动物细胞中染色体结构畸变。Griseofulvin抑制人结肠癌细胞COLO 205和HT 29,肝癌细胞Hep G2和Hep 3B,白血病细胞HL 60,以及正常角质细胞(#76 KhGH)的活性,培育30小时后,IC50s分别为~1 和~5 μM,5 和5 μM,1 μM,以及50 μM。Griseofulvin (20 μM)诱导HT 29细胞中显著的异常有丝分裂纺锤体的形成,即生成不同长度的单-,双-,以及三级纺锤体,并且通过细胞周期素B1/cdc2激酶活性的提高和myt-1蛋白质表达的下调,在24h时引起G2/M细胞周期阻滞。Griseofulvin能够通过半胱天冬酶3的激活,Bcl-2高度磷酸化以及Bcl-2与Bax相关的正态函数的抑制诱导HT 29细胞的凋亡。 |
体内研究 | Griseofulvin在体内显示出有效的抗感染活性。Griseofulvin每天每次口服给药的最小剂量,在皮肤注射昆克努发癣菌的小鼠体内为250毫克/千克(6天),在皮肤注射须毛癣菌的豚鼠体内为25毫克/千克(12天)。Griseofulvin (50毫克/千克)能够抑制COLO 205移植瘤生长。Griseofulvin和nocodazole (5 毫克/千克)一起治疗显著增强nocodazole的功效,导致肿瘤生长停止。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8347 mL | 14.1735 mL | 28.3471 mL |
5 mM | 0.5669 mL | 2.8347 mL | 5.6694 mL |
10 mM | 0.2835 mL | 1.4174 mL | 2.8347 mL |
50 mM | 0.0567 mL | 0.2835 mL | 0.5669 mL |
细胞实验 |
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动物实验 |
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- 参考文献
[1] De Carli L, et al. Mutat Res, 1988, 195(2), 91-126.
[2] Ho YS, et al. Int J Cancer, 2001, 91(3), 393-401.
[3] Rajendran P, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(6), 1425-1439.- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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