米氮平 ；Mirtazapine；Org3770
分子式：C17H19N3分子量：265.35
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
溶解性：…………………DMSO：53 mg/mL (199.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：53 mg/mL (199.73 mM)
生物活性
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产品描述 |
Mirtazapine是一种adrenergic和seroton receptor拮抗剂，用于治疗抑郁症。 |
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靶点 |
5-HT |
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体外研究 |
Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力，在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5′-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力，在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平，而5-HT不被影响。Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体，增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用，表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。 |
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体内研究 |
Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性，但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c.,使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制，α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用，Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用，在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平，几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放，但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，对以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2，5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。
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