培哚普利；Perindopril erbumine
分子式：C19H32N2O5.C4H11N分子量：441.61
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………126-128 °C
溶解性：…………………DMSO：Insoluble；Water：88 mg/mL (199.27 mM)；Ethanol：88 mg/mL (199.27 mM)
含量：……………………99.0~101.0%
生物活性
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产品描述 |
Perindopril Erbumine是一种有效的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，IC50为1.05 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Perindopril Erbumine对缓激肽结合位点比对血管紧张素转化酶(ACE)的血管紧张素I结合位点表现出更高的结合亲和力，缓激肽/血管紧张素I选择性比率为1.44。Perindopril Erbumine抑制包含两个活性区域(F-ACE)的突变ACE中血管紧张素-和Aβ42-到-Aβ40的转化活性，IC50分别为0.03-0.1 μM，和0.01-0.03 μM。Perindopril Erbumine (~2 μM)对SCC-VII和KB细胞没有显著的毒性作用，但是浓度依赖性显著减少KB细胞中血管紧张素II的产生和VEGF的转录。 | ||
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体内研究 |
Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药显著抑制SCC-VII肿瘤生长，并通过抑制VEGF诱导的血管生成，减少体内血管形成周围的肿瘤。Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药对大鼠体内BNL-HCC肿瘤生长表现出强烈的抑制作用，与20 mg/kg/day剂量的作用类似，与AT1-R拮抗剂candesartan或losartan在20 mg/kg/day剂量下没有抑制作用形成对比。Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day给药抑制6.4% LPS诱导的体内RAECs细胞凋亡，而ramipril仅抑制3.2%。在阿尔兹海默症(AD)大鼠体内，Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)给药显著抑制海马ACE活性，并防止认知障碍和脑损伤。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。培哚普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ具有明显的缩血管作用，并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致：醛固酮分泌减少。由于缺少醛固酮的副反馈，肾素活性增高。长期服用，总外周动脉阻力降低，且优先作用于肌肉和肾脏血流，不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。与所有的转换酶抑制剂相同，培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质-缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者，培哚普利均能降低血压。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用，其他代谢产物无活性。
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