Pregabalin；普瑞巴林
分子式：C8H17NO2分子量：159.23
简介：普瑞巴林是一个GABA模拟,结合高亲和力和选择性α2δ单元的电压特异性钙离子通道。本品是一种抗惊厥、抗焦虑镇痛原料药，用于治疗周围神经疼痛和纤维肌痛症等相关科研领域的研究。
别名：(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, CI-1008, PD-144723
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………溶于乙醇；water: ≥10mg/mL
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%,S构型
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性：
氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。普瑞巴林是一种新型抗癫痫药，它的分子结构上具有γ氨基丁酸结构，因而具有抗痉挛作用的，用于治疗外周神经痛，或辅助治疗部分性癫痫发作。也被用于治疗糖尿病性外周神经痛（DPN）和疱疹后遗神经痛（PHN）这两种最常见的神经性疼痛。神经性疼痛是最难治疗的慢性疼痛综合征之一，以钝痛、灼热、刺痛为主要特征，神经痛的诱因很多，糖尿病、感染（如带状疱疹）、癌症和AIDS等均可引发神经痛。
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