产品简介：
利扎曲坦苯甲酸盐 Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。
别名：Rizatriptan benzoate；MK-462 Benzoate；MK-462, N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethylamine benzoate salt
分子式：C15H19N5·C7H6O2分子量：391.47
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………177℃~181℃
溶解性：…………………H2O: ≥5 mg/mL；DMSO 20 mg/mL (51.08 mM)；Ethanol Insoluble
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………≥99.0%
IC50：……………………SR-1D: IC50 = 11 nM (人);血清素1d (5-HT1d)受体：IC50 = 16 nM (野猪);
……………………………SR-1B: IC50 = 41 nM (人); SR-1A: IC50 = 316.23 nM (人);
……………………………血清素3 (5-HT3)受体：IC50 = 3.98 µM (大鼠)
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Rizatriptan Benzoate 是5-HT1激动剂，是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。 |
|---|---|
| 靶点 | 5-HT1 |
| 体内研究 | 在麻醉豚鼠中，Rizatriptan通过血管周围三叉神经的5-HT(1D) 受体作用阻断神经性血管舒张，抑制CGRP释放。在麻醉豚鼠中，Rizatriptan唤起硬脑膜血管直径瞬时减少，并在10分钟内恢复到基线值。Rizatriptan显著抑制三叉神经节高强度的电刺激产生的硬脑膜血浆蛋白外渗。在麻醉大鼠中，Rizatriptan显著降低电刺激的硬脑膜血管扩张。在正常和模型组大鼠的中脑中，Rizatriptan Benzoate显著减少SP mRNA水平，这说明Rizatriptan Benzoate能下调大鼠的中脑中SP基因的表达。在偏头痛大鼠模型中，Rizatriptan Benzoate显著降低中脑中PENK mRNA水平，降低中脑中脑啡肽和亮氨酸脑啡肽的含量，从而削弱了内源性疼痛调节系统的镇痛作用。在清醒大鼠中，Rizatriptan Benzoate导致Fos样阳性神经元数量在三叉神经脊束核尾partand缝大核下降，在periaqueductal灰质中增加和留在下丘脑腹内侧核和mediodorsal丘脑核中不变。在大鼠中，Rizatriptan Benzoate显著减少head-flicks的数量。，与未经治疗的对照组相比，Rizatriptan Benzoate也显著减少梳理行为的持续时间近2倍。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5545 mL | 12.7724 mL | 25.5447 mL |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5545 mL | 5.1089 mL |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2772 mL | 2.5545 mL |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2554 mL | 0.5109 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。