QS11
分子式：C36H33N5O2 分子量：567.68
简介：QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。
别名：Wnt Pathway Activator II, QS11，Benzenepropanol, β-[[9-([1,1′-biphenyl]-4-ylmethyl)-2-[(2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy]-9H-purin-6- yl]amino]-, (βS)-
物理性状及指标：

外观：……………………………淡黄色固体
UVλmax：……………………………272 nm
溶解性：……………………….DMSO: 10 mM
纯度：………………………….. >98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
Wnt /β-连环蛋白信号通路调节胚胎发育，成体组织稳态和再生期间的细胞命运和行为。当不适当激活时，该途径与结直肠癌和黑素瘤有关，并且当减毒时可能导致阿尔茨海默氏病和骨质疏松症。调节Wnt信号传导的小分子可能为这一关键发育途径的调节提供新的见解，并最终提供药物制剂以控制体内Wnt信号传导。为此，我们在Wnt /β-连环蛋白信号的基于细胞的测定中筛选了100,000个小分子的活性库，并发现了嘌呤衍生物QS11，其与Wnt-3a配体在Wnt /β-连环蛋白信号转导。通过亲和层析和随后的功能测定，我们显示QS11结合并抑制ADP-核糖基化因子1（ARFGAP1）的GTP酶激活蛋白，表明QS11通过影响蛋白质运输来调节Wnt /β-连环蛋白信号传导。与其作为ARFGAP抑制剂的功能一致，QS11抑制ARFGAP过表达乳腺癌细胞的迁移。

产品描述

QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。

体外研究

QS11结合并抑制ADP-核糖基化因子1（ARFGAP1）的GTPasE活化蛋白，提示QS11通过影响蛋白质运输来调节Wnt/β-catenin信号。QS11（2.5μm）在WNT-3A CM存在下激活超（8X）TopFlash报告200折叠，而WNT-3A单独治疗则增加了报告活性40倍。在不存在WnT-3a的情况下，QS11仅增加2倍，QS11显示活性强（EC50＝0.5μm），对HEK293和人原代成纤维细胞的细胞毒性较小。QS11有效地减少了转移的人乳腺癌细胞的体外迁移。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。可用于相关乳腺癌治疗的科学研究。

储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7616 mL	8.8078 mL	17.6156 mL
5 mM	0.3523 mL	1.7616 mL	3.5231 mL
10 mM	0.1762 mL	0.8808 mL	1.7616 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验	用GGA结合测定法测定ARF GTP水平。NIH 3T3细胞用QS11或QS11-NC在所指示的浓度下处理36小时。细胞在ARF分析裂解缓冲液[ 50毫米Tr.HCl（pH 7.5），100 mM NaCl，2 mMgCl 2，0.1% SDS，0.5%脱氧胆酸钠，1% Triton X-100，10%甘油，和蛋白酶抑制剂]中裂解。GTP结合的ARF通过其与GST融合蛋白的结合来检测，该融合蛋白含有ARF效应域GGA3的GAT区的VHS结构域。

【注意】
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规格	5mg, 25mg

QS11

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