产品简介：
Pifithrin-μ 是一种p53和HSP70的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。
别名：2-Phenylethynesulfonamide, PFTμ
分子式：C8H7NO2S 分子量：181.21
物理性状及指标：
外观：…………………固体
溶解性：………………DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)；Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)；Water Insoluble
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：
2-8℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
热休克蛋白(Hsp)70被认为是一种促进生存的蛋白，在一些恶性肿瘤中异常表达。小分子2-phenylethyenesulfonamide(PES),也称为pifithrin-μ,被称为一个HSP70抑制剂,展品抗肿瘤活动在各种癌症细胞系。然而，人们对其对非小细胞肺癌细胞系的影响知之甚少。Western blotting结果表明，PES处理可抑制AKT和ERK的磷酸化。此外，经PES处理后死亡受体4 (DR4)和DR5增加。Hsp70在A549细胞中过表达，降低了PES的生长抑制效率。在A549细胞中敲除Hsp70，增强了PES对细胞生长抑制的敏感性，说明PES对细胞增殖的抑制作用是通过Hsp70依赖性机制具体发挥的。PES和肿瘤坏死因子相关的诱导凋亡配体(TRAIL)对A549和H460细胞的细胞增殖抑制和诱导凋亡具有强大的协同作用。在A549细胞移植的小鼠肺癌异种移植模型中，PES处理对肿瘤生长具有明显的抑制作用。所有这些发现表明，PES在体外和体内均显示了抗人非小细胞肺癌的抗肿瘤活性，因此可能是一种很有前途的治疗非小细胞肺癌的药物。
| 产品描述 | Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
|---|---|
| 靶点 | p53 |
| 体外研究 | Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。
显示更多Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的细胞系，其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM，同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以IC50(range 5.7-37.2 μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞，并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞，可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞，促进TRAIL诱导的细胞凋亡，并阻止癌细胞的生长。 |
| 体内研究 | Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9，产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。在携带移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。 |
| MB4077 | NSC 319726 |
| MB4080 | Nutlin-3a |
| MB4081 | Nutlin-3b |
| MB4075 | Pifithrin-α (PFTα) |
| MB4565 | ReACp53 |
| MB4659 | VER-155008 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5185 mL | 27.5923 mL | 55.1846 mL |
| 5 mM | 1.1037 mL | 5.5185 mL | 11.0369 mL |
| 10 mM | 0.5518 mL | 2.7592 mL | 5.5185 mL |
| 50 mM | 0.1104 mL | 0.5518 mL | 1.1037 mL |
| 细胞实验 |
用0.5％methylene blue染色来估算贴壁细胞的数量，用Multiscan Ascent microplate reader测定光密度。细胞活性由悬浮液中初级胸腺细胞的短期培养决定，将它们用0.1% trypan blue2染色或用膜联蛋白-或碘化丙啶（PI）阳性细胞通过FACScan分析测定。 |
|---|---|
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。